| CAS NO: | 928774-43-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | Beige solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 394.48 |
| Cas No. | 928774-43-0 |
| Formula | C22H26N4O3 |
| Synonyms | PF-03716556; PF03716556 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-[[(4R)-5-methyl-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]amino]imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1=C2C(CCOC2=CC=C1)NC3=CC(=CN4C3=NC(=C4)C)C(=O)N(C)CCO |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：在猪离子密封膜囊泡中，PF-03716556可以浓度依赖的方式抑制H+,K+-ATP酶活性，在pH 7.4下的pIC50值为7.095 ± 0.077。
负责胃酸分泌的胃H+,K+-ATP酶是一种P2型ATP酶，位于壁细胞顶膜上。抑制H+,K+-ATP酶是目前最有效的控制胃酸分泌的途径，也是治疗胃酸相关疾病的主要靶点。PF-03716556是一种新型高效的和选择性的可治疗胃食管反流疾病的酸泵拮抗剂。
在体外：在离子密封实验中，PF-03716556的抑制活性比市场上唯一的酸泵拮抗剂revaprazan强3倍，动力学实验显示PF-03716556的作用方式具有竞争性和可逆性[1]。
在体内：PF-03716556不具有物种间的差异，对包括犬肾脏H+,K+-ATP酶在内的H+,K+-ATP酶具有高选择特性。此外，在Ghosh-Schild大鼠和Heidenhain袋狗中发现，该物质起效比omeprazole快，有效性比revaprazan强3倍[2]。
临床试验：目前无临床试验数据。
参考文献：
[1] Mori H, Tonai-Kachi H, Ochi Y, Taniguchi Y, Ohshiro H, Takahashi N, Aihara T, Hirao A, Kato T, Sakakibara M, Kurebayashi Y. N-(2-hydroxyethyl)-N,2-dimethyl-8-{[(4R)-5-methyl-3,4- dihydro-2H-chromen-4-yl]amino}imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide (PF-03716556), a novel, potent, and selective acid pump antagonist for the treatment of gastroesophageal reflux disease. J Pharmacol Exp Ther. 2009;328(2):671-9.
| Description | PF-03716556是一种有效的酸泵选择性拮抗剂，对人类H+, K+-ATP酶的pIC50值为6.009。 | |||||
| 靶点 | human H+, K+-ATPase | |||||
| IC50 | 6.009 (pIC50) | |||||
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