Embelin

立即咨询

Embelin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

550-24-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at 4°C
M.Wt	294.39
Cas No.	550-24-3
Formula	C₁₇H₂₆O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥4.23 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥9.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2,5-dihydroxy-3-undecylcyclohexa-2,5-diene-1,4-dione
Canonical SMILES	CCCCCCCCCCCC1=C(C(=O)C=C(C1=O)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Embelin（酸藤子属植物的天然苯醌）是x染色体连锁的凋亡抑制蛋白（X-linked inhibitor of apoptosis protein，XIAP)抑制剂，IC50值4.1 μM。

XIAP是细胞凋亡蛋白家族抑制剂中的一员。这个蛋白质参与病毒感染或caspases过度表达诱导的细胞凋亡和阻止细胞凋亡的信号通路的调节。

在细胞内Embelin具有抗肿瘤和抗炎活性。例如，在高表达XIAP的肿瘤细胞内，Embelin抑制细胞生长，激活caspases促进细胞凋亡[1]。此外，据报道Embelin通过抑制IKK可阻止NF-κB激活从而抑制了NF-κB调节的抗凋亡和转移基因的表达[2]。

Embelin也被广泛地用于各种动物模型中来研究XIAP的作用。在氧化偶氮甲炕/葡聚糖硫酸酯钠(AOM/DSS)诱导的结直肠癌(CAC)模型中，Embelin通过抑制体内肿瘤上皮细胞增殖、白细胞介素6的表达和IL6激活的STAT3来降低老鼠发病率和肿瘤大小[3]。

参考文献：
[1]. Nikolovska-Coleska Z, Xu L, Hu Z, Tomita Y, Li P, Roller PP, et al. Discovery of embelin as a cell-permeable, small-molecular weight inhibitor of XIAP through structure-based computational screening of a traditional herbal medicine three-dimensional structure database. J Med Chem 2004,47:2430-2440.
[2]. Ahn KS, Sethi G, Aggarwal BB. Embelin, an inhibitor of X chromosome-linked inhibitor-of-apoptosis protein, blocks nuclear factor-kappaB (NF-kappaB) signaling pathway leading to suppression of NF-kappaB-regulated antiapoptotic and metastatic gene products. Mol Pharmacol 2007,71:209-219.
[3]. Dai Y, Jiao H, Teng G, Wang W, Zhang R, Wang Y, et al. Embelin reduces colitis-associated tumorigenesis through limiting IL-6/STAT3 signaling. Mol Cancer Ther 2014,13:1206-1216.

试验操作

激酶实验 [1]:
荧光偏振竞争性结合测定	在黑色、圆底的Dynex 96孔板上进行荧光偏振实验。将5 μL Embelin稀释液（溶剂为DMSO），预孵育的XIAP BIR3蛋白 (0.06 μM) 以及Smac肽 (SM7F) N末端 (0.01 μM) 加入到测定缓冲液中，最终体积为125 μL。每个实验包含：含XIAP BIR3蛋白和SM7F（相当于0%抑制）的结合肽，以及对照，仅含游离SM7F（相当于100%抑制）的游离肽对照物。将反应物混合，将其置于室温下孵育3小时以达到平衡。
细胞实验 [1]:
细胞系	PC-3、LNCap、PrEC和WI-38细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	1 ~ 64 μM；4 ~ 5天
实验结果	Embelin呈剂量依赖性地抑制PC-3细胞和LNCaP细胞生长，其IC50值分别为3.7 μM和5.7 μM。在正常的PrEC和WI-38细胞中，Embelin毒性相对较低，其IC50值分别为20.1 μM和19.3 μM。
动物实验 [2]:
动物模型	AOM/DSS诱导的结肠炎相关癌症 (CAC) 模型
给药剂量	50 mg/kg/day；口服给药
实验结果	在CAC小鼠模型中，Embelin抑制肿瘤上皮细胞增殖以及IL-6表达和IL6活化STAT3，从而减少肿瘤发生和肿瘤大小。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Nikolovska-Coleska Z, Xu L, Hu Z, Tomita Y, Li P, Roller PP, et al. Discovery of embelin as a cell-permeable, small-molecular weight inhibitor of XIAP through structure-based computational screening of a traditional herbal medicine three-dimensional structure database. J Med Chem 2004,47:2430-2440. [2]. Dai Y, Jiao H, Teng G, Wang W, Zhang R, Wang Y, et al. Embelin reduces colitis-associated tumorigenesis through limiting IL-6/STAT3 signaling. Mol Cancer Ther 2014,13:1206-1216.

生物活性

描述	Embelin是XIAP抑制剂，IC50值4.1 μM。
靶点	5-LO	mPGES-1	XIAP
IC50	0.06 μM	0.2 μM	4.1 μM