| CAS NO: | 172889-26-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at 4°C |
| M.Wt | 281.36 |
| Cas No. | 172889-26-8 |
| Formula | C16H19N5 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥20.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥7.03 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C2=NN(C3=C2C(=NC=N3)N)C(C)(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值：一种强效的和选择性的Src家族酪氨酸激酶抑制剂，对p56lck 和p59fynT 的IC50值分别为5和6 nM。
PP1有效地和选择性地抑制Src家族酪氨酸激酶。非受体蛋白酪氨酸激酶Src在参与细胞分裂、运动、粘附及存活的信号转导通路中是一种关键酶。由于Src在肿瘤发展、侵袭、转移、血管生成及癌转移的发展中具有重要作用，所以在肿瘤治疗中，Src被视为一种有前景的靶标[1]。
体外实验：经报道，在RBL-2H3细胞中，PP1特异性抑制Src家族激酶Lyn的表达和活性。基于体外免疫复合体激酶实验，纳摩尔水平的PP1抑制Lyn的活性，而不影响Syk激酶活性。相比之下，在RBL 细胞中，Syk和Lyn激酶的磷酸化作用均受到阻止。FcεRI- 和Thy-1介导的早期和晚期活化事件也以类似方式被PP1阻断。此外，PP1抑制RET派生的癌蛋白，IC50值为80 nM。5 μM剂量的PP1使RET/PTC3转化细胞失去增殖自主性，且出现形态逆转[2, 3]。
体内实验：体内条件下，在抗CD3和丝裂原刺激的T细胞中，PP1抑制酪氨酸磷酸化及增殖。使用小鼠肿瘤模型的研究也表明，PP1上调IL-2基因而非粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子或IL-2受体基因的表达。基于此，PP1可作为研究Lck和Fyn 在T细胞活化中作用的有效药剂[2]。
临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。
参考文献：
[1]Sen B and Johnson FM. Regulation of src family kinases in human cancers. J Signal Tr. 2010 Feb; doi:10.1155/2011/865819.
[2] Amoui M, Driber P and Driberovi L. Src family-selective tyrosine kinase inhibitor, PP1, inhibits both FcERI- and Thy-1-mediated activation of rat basophilic leukemia cells. Eur. J. Immunol. 1997. 27: 1881-1886.
[3]Carlomagno F, Vitagliano D, Guida T, Napolitano M, Vecchio G, Fusco A, Gazit A, Levitzki A and Santoro M. The kinase inhibitor PP1 blocks tumorigenesis induced by RET oncogenes. Cancer Res. 2002 Feb. 62: 1077–82
| Description | PP1 is a potent and selective inhibitor of Src for Lck/Fyn with IC50 of 5 nM/ 6 nM, respectively. | |||||
| Targets | Lck | Fyn | Kit | Bcr-Abl | ||
| IC50 | 5 nM | 6 nM | ~75 nM | 1 μM | ||
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