KU 55933

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KU 55933

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

587871-26-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	395.49
Cas No.	587871-26-9
Formula	C₂₁H₁₇NO₃S₂
Solubility	≥41.67 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	2-morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one
Canonical SMILES	C1COCCN1C2=CC(=O)C=C(O2)C3=C4C(=CC=C3)SC5=CC=CC=C5S4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

KU-55933是一种特异性的ATM激酶抑制剂，IC50值为13 nM[1]。

ATM可以刺激Akt的Ser473磷酸化，介导胰岛素诱导的Akt充分激活。在血清饥饿后用胰岛素和IGF-I处理的MDA-MB-453和PC-3细胞中，作为ATM的抑制剂，KU-55933显著抑制Akt Ser473磷酸化的增加。在MTT实验中，KU-55933在10 μM浓度时抑制约50%的MDA-MB-453和PC-3细胞的增殖。在具有不同Akt活性的细胞系中，KU-55933引起与Akt磷酸化相关的细胞增殖抑制。据报道，在MDA-MB-453和PC-3细胞中，KU-55933也通过下调细胞周期蛋白D1的水平，从而诱导G1期细胞周期停滞[2]。

参考文献：
[1] Hickson I, Zhao Y, Richardson C J, et al. Identification and characterization of a novel and specific inhibitor of the ataxia-telangiectasia mutated kinase ATM. Cancer research, 2004, 64(24): 9152-9159.
[2] Li Y, Yang D Q. The ATM inhibitor KU-55933 suppresses cell proliferation and induces apoptosis by blocking Akt in cancer cells with overactivated Akt. Molecular cancer therapeutics, 2010, 9(1): 113-125.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	MCF-7细胞
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	10 μM，72 hours
实验结果	通过计数能够排除台盼蓝的细胞来测量KU-55933对活细胞数的影响。KU-55933显著减少细胞数量。在KU-55933处理的细胞中，乳酸产生显著增加。KU-55933处理的细胞葡萄糖消耗增加。KU-55933也降低MCF-7细胞中的ATP水平。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1] Zakikhani M, Bazile M, Hashemi S, et al. Alterations in cellular energy metabolism associated with the antiproliferative effects of the ATM inhibitor KU-55933 and with metformin. PloS one, 2012, 7(11): e49513.

生物活性

描述	KU-55933（ATM激酶抑制剂）是一种有效的和特异性的ATM抑制剂，IC50/Ki值为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。
靶点	ATM	ATM
IC50	13 nM	2.2 nM (K_i)