| CAS NO: | 371935-74-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 348.36 |
| Cas No. | 371935-74-9 |
| Formula | C19H16N4O3 |
| Solubility | ≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol |
| Canonical SMILES | C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PI-103是一种有效的和选择性的I类PI3K、mTOR和DNA-PK抑制剂，作用于p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTOR和DNA-PK，IC50值分别为2、3、3、15、30和23 nM[1]。
PI-103在各种癌细胞系中具有有效的抗增殖活性，如前列腺癌，卵巢癌和胶质母细胞瘤。在U87MG、IGROV-1、DETROIT-562、PC3、SKOV-3和HUVEC细胞中，PI-103的GI50值分别为0.14、0.06、0.13、0.10、0.12和0.08 μM。在U87MG细胞中，PI-103处理2小时后对PI3K途径的各种磷酸化蛋白标志物具有抑制效应，作用于p-AKTSer473、p-AKTThr308、p-GSK3βSer9、p-p70S6KThr421/Ser424和p-S6RPSer235/Ser236，IC50值分别为15、36、111、106和105 nM[1]。
参考文献：
[1] Raynaud F I, Eccles S A, Patel S, et al. Biological properties of potent inhibitors of class I phosphatidylinositide 3-kinases: from PI-103 through PI-540, PI-620 to the oral agent GDC-0941. Molecular cancer therapeutics, 2009, 8(7): 1725-1738.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | A549和H460 细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | A549细胞：72小时，2 μM；H460细胞：72小时，0.5 μM |
实验结果 | 使用2 μM PI-103与A549细胞孵育72小时，诱导细胞数量减少大约60％。与A549细胞相比，H460细胞对低剂量的PI-103高度敏感。0.5 μM PI-103处理H460细胞72小时产生大约60％的抑制效果。结果显示，使用相应浓度的PI-103处理A549和H460细胞72小时，PI-103以剂量依赖性的方式诱导生长抑制。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 注射37-31E-F3细胞的FVB/N野生型小鼠 |
剂量 | 腹膜内注射，10 mg/kg，每天 |
实验结果 | 与DMSO处理的小鼠相比，PI-103处理显著促进体内肿瘤生长，它通过部分抑制Akt和S6核糖体蛋白磷酸化发挥作用。PI-103处理小鼠的肿瘤中含有更高水平的细胞周期蛋白D1和更多的增殖细胞，正如Ki67阳性细胞中的数量。PI-103处理的肿瘤凋亡率较低。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Zou Z Q, Zhang X H, Wang F, et al. A novel dual PI3Kalpha/mTOR inhibitor PI-103 with high antitumor activity in non-small cell lung cancer cells. Int J Mol Med, 2009, 24(1): 97-101. [2] López‐Fauqued M, Gil R, Grueso J, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor PI‐103 promotes immunosuppression, in vivo tumor growth and increases survival of sorafenib-treated melanoma cells. International journal of cancer, 2010, 126(7): 1549-1561. | |
| 描述 | PI-103是PI3K的多靶点抑制剂，作用于p110α/β/δ/γ，IC50值为2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对mTOR/DNA-PK的作用较弱，IC50值为30 nM/23 nM。 | |||||
| 靶点 | p110α | p110β | p110δ | p110γ | mTOR | DNA-PK |
| IC50 | 2 nM | 3 nM | 3 nM | 15 nM | 30 nM | 23 nM |
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