BX-912

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BX-912

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

702674-56-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	471.35
Cas No.	702674-56-4
Formula	C₂₀H₂₃BrN₈O
Solubility	≥23.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.25 mg/mL in EtOH
Chemical Name	N-[3-[[5-bromo-4-[2-(1H-imidazol-5-yl)ethylamino]pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]pyrrolidine-1-carboxamide
Canonical SMILES	C1CCN(C1)C(=O)NC2=CC=CC(=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NCCC4=CN=CN4)Br
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BX-912是３-磷酸肌醇依赖性激酶(3-phosphoinositide-dependent kinase 1，PDK1)的一种有效的、选择性抑制剂，IC50值26 nM[1]。BX-912对PDK1的选择性是PKA的9倍，是PKC的105倍[1]。

已显示BX-912抑制MDA-468细胞(一种表达高水平激活的Akt的乳腺癌肿瘤细胞)的生长，提高Caspase-3/7的活性。然而BX-912不影响正常的原始PrECs和原始HMECs细胞中的Caspase-3/7活性。此外，已证实BX-912能诱导MDA-468细胞的细胞周期停止在G2/M期[1]。

参考文献：
[1] Feldman RI1,Wu JM,Polokoff MA,Kochanny MJ,Dinter H,Zhu D,Biroc SL,Alicke B,Bryant J,Yuan S,Buckman BO,Lentz D,Ferrer M,Whitlow M,Adler M,Finster S,Chang Z,Arnaiz DO. Novel small molecule inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent kinase-1. J Biol Chem.2005 May 20;280(20):19867-74. Epub 2005 Mar 16.

生物活性

描述	BX-912一个有效的、ATP竞争性的PDK1抑制剂，IC50值26 nM。
靶点	PDK-1
IC50	26 nM