GF 109203X

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GF 109203X

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

133052-90-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at RT
M.Wt	412.49
Cas No.	133052-90-1
Formula	C₂₅H₂₄N₄O₂
Synonyms	Go 6850;Bisindolylmaleimide I
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.6 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
Canonical SMILES	CN(C)CCCN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GF 109203X是PKC的强效选择性抑制剂[1]。

蛋白激酶C（PKC）是蛋白激酶家族的成员，通过磷酸化靶蛋白的丝氨酸和苏氨酸残基，控制其它蛋白的功能，可以被Ca2+或二酰基甘油（DAG）浓度的增加激活。

GF 109203X是竞争性的抑制剂，Ki值为14 nM。GF 109203X抑制PKC、PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的活性，IC50值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。

在人血小板和wiss 3T3成纤维细胞中，GF 109203X显著抑制PKC介导的磷酸化，Mr值分别为47000和80000。此外，GF 109203X抑制胶原蛋白引发的ATP分泌以及α-凝血酶（α- thrombin）和胶原（collagen）诱导的血小板聚集[1]。GF 109203X选择性抑制成纤维细胞或角质形成细胞来源的PKC的活性，IC50值分别为0.01 μM和0.4 μM。此外，GF 109203X抑制参与细胞分化过程的c-fos和c-jun的表达[2]。

参考文献：
[1]. Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781.
[2]. Le Panse R, Coulomb B, Mitev V, et al. Differential modulation of human fibroblast and keratinocyte growth by the protein kinase C inhibitor GF 109203X. Mol Pharmacol, 1994, 46(3): 445-451.

试验操作

细胞实验 [1]:
s细胞系	人类血小板，Swiss 3T3成纤维细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度﹥20.6mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	人类血小板：500 nM, 1min
应用	GF 109203X在人类血小板中抑制了diC8刺激诱导的P47磷酸化。在人类血小板中，对于PKC（蛋白激酶C）的IC50为190nM (1 min)。GF 109203X可以抑制胶原蛋白引起的ATP分泌以及α-凝血酶和胶原蛋白诱导的血小板聚集。在Swiss 3T3细胞中，GF109203X可以抑制EGF受体的转化，也可以完全逆转PDBu（phorbol 12,13-dibutyrate二丁酸佛波醇酯）的抑制效果，IC50为0.9μm。
动物实验 [2]:
动物模型	Wistar大鼠
剂量	10 μg溶解于含有10% DMSO的生理盐水，足底注射
应用	GF109203X可以消除由BK（缓激肽）引起的机械异常性疼痛。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem, 1991, 266(24): 15771-15781. [2] Souza AL, Moreira FA, et al. In vivo evidence for a role of protein kinase C in peripheral nociceptive processing. Br J Pharmacol. 2002, 135(1), 239-247.

生物活性

描述	GF109203X是PKC的抑制剂，对PKCα、PKCβI、PKCβII和PKCγ的IC50值分别为20 nM、17 nM、16 nM和20 nM。
靶点	PKCα	PKCβI	PKCβII	PKCγ
IC50	20 nM	17 nM	16 nM	20 nM