Pazopanib Hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

635702-64-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
25mg	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	473.98
Cas No.	635702-64-6
Formula	C₂₁H₂₄ClN₇O₂S
Synonyms	GW786034;Votrient;Armala;GW 786034;GW-786034
Solubility	≥11.1 mg/mL in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥2.88 mg/mL in EtOH
Chemical Name	5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide;hydrochloride
Canonical SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)NC2=NC=CC(=N2)N(C)C3=CC4=NN(C(=C4C=C3)C)C)S(=O)(=O)N.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Pazopanib HCl（帕唑帕尼盐酸）是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向多种激酶，包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和C-FMS，IC50分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM[1-3]。帕唑帕尼通过抑制这些受体来抑制肿瘤的生长和血管生成。临床前研究表明它对几种人肿瘤异种移植物的抗肿瘤活性，包括肾癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、黑色素瘤、头颈癌和乳腺癌[4]。它在动物模型中具有理想的药代动力学特征和口服生物利用度[4]。

帕唑帕尼已被全球多个监管部门批准用于晚期/转移性肾细胞癌和晚期软组织肉瘤的治疗，包括美国FDA、EMA、MHRA和TGA。在软组织肉瘤的临床试验中，接受安慰剂的患者的中位无进展生存期（PFS）为1.6个月，与之相比，帕唑帕尼将患者的PFS提高为4.6个月[5]。在肾细胞癌试验中，帕唑帕尼将中位PFS从4.2个月（安慰剂）增加到9.2个月[5]。帕唑帕尼最常见的副作用是腹泻、高血压、毛色变化、恶心、疲劳、食欲不振以及呕吐[6]。

参考文献：
1. Verweij J, Sleijfer S. Pazopanib, a new therapy for metastatic soft tissue sarcoma. Expert Opin Pharmacother 2013; 14: 929-935.
2. Pick AM, Nystrom KK. Pazopanib for the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Clin Ther 2012; 34: 511-520.
3. Bukowski RM, Yasothan U, Kirkpatrick P. Pazopanib. Nat Rev Drug Discov 2010; 9: 17-18.
4. Sonpavde G, Hutson TE. Pazopanib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor. Curr Oncol Rep 2007; 9: 115-119.5.http://www.cancer.gov/cancertopics/druginfo/fda-pazopanibhydrochloride6.http://www.gsksource.com/gskprm/en/US/adirect/gskprmcmd=ProductDetailPage&product_id=1336067580985&featureKey=603422

生物活性

Description	Pazopanib（GW786034）是一种新型的多靶点抑制剂，对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和C-FMS的IC50分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。
靶点	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR3	PDGFR	FGFR
IC50	10 nM	30 nM	47 nM	84 nM	74 nM