Ezetimibe

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Ezetimibe

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

163222-33-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	409.4
Cas No.	163222-33-1
Formula	C₂₄H₂₁F₂NO₃
Solubility	≥20.45 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
Canonical SMILES	C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Ezetimibe是胆固醇吸收的新型有效抑制剂[1]。

胆固醇是脂质分子，对建立和维持细胞膜结构的完整性和流动性是必需的。此外，它可作为维生素D、胆汁酸和类固醇激素的前体。

使用1 μM的类胡萝卜素对分化的Caco-2细胞进行孵育，10 mg/L的ezetimibe抑制类胡萝卜素的转运，抑制50％的ɑ和β胡萝卜素转运。此外，它可以抑制β-隐黄素、番茄红素和叶黄素:玉米黄质（1：1）的运输。与此同时，ezetimibe抑制31％的胆固醇运输。Ezetimibe减少细胞表面受体SR-BI、ATP结合转运体亚家族A（ABCA1）、Niemann-Pick type C1 Like 1 protein（NPC1L1）、维甲酸受体（RAR）γ、固醇调节元件结合蛋白SREBP -1和SREBP-2，以及肝X受体（LXR）β的表达[3]。

在载脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠中，3 mg/kg 剂量的ezetimibe抑制90％的胆固醇吸收。Ezetimibe降低血浆胆固醇含量，升高HDL水平，并抑制动脉粥样硬化的发生[1]。在III期临床试验中，10 mg 剂量的ezetimibe显著降低LDL胆固醇、总胆固醇和甘油三酯的水平，增加HDL胆固醇的水平[2]。

参考文献：
[1]. Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, a potent cholesterol absorption inhibitor, inhibits the development of atherosclerosis in ApoE knockout mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12): 2032-2038.
[2]. Clader JW. The discovery of ezetimibe: a view from outside the receptor. J Med Chem, 2004, 47(1): 1-9.
[3]. During A, Dawson HD, Harrison EH. Carotenoid transport is decreased and expression of the lipid transporters SR-BI, NPC1L1, and ABCA1 is downregulated in Caco-2 cells treated with ezetimibe. J Nutr, 2005, 135(10): 2305-2312.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	Caco-2细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度>20.5mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1-10 μg/mL
应用	在Caco-2细胞中，Ezetimibe是类胡萝卜素转运的抑制剂，活性随着类胡萝卜素分子极性的增加而减少。Ezetimibe不仅与胆固醇转运蛋白有物理相互作用，而且可以下调这些蛋白质的表达。
动物实验[2]:
动物模型	载脂蛋白E基因敲除（ApoE-/-）小鼠
剂量	5 mg/kg每天，持续6个月
应用	在（ApoE-/-）小鼠中，Ezetimibe可抑制胆固醇吸收，降低血浆胆固醇，增加高密度脂蛋白水平，并在低脂肪和无胆固醇饮食条件下抑制动脉粥样硬化的进展。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] During A, Dawson HD, Harrison EH. Carotenoid transport is decreased and expression of the lipid transporters SR-BI, NPC1L1, and ABCA1 is downregulated in Caco-2 cells treated with ezetimibe. J Nutr, 2005, 135(10): 2305-2312. [2] Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al. Ezetimibe, a potent cholesterol absorption inhibitor, inhibits the development of atherosclerosis in ApoE knockout mice. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21(12): 2032-2038.