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Bexarotene
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bexarotene图片
CAS NO:153559-49-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt348
Cas No.153559-49-0
FormulaC24H28O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥10.35 mg/mL in DMSO; ≥11.34 mg/mL in EtOH
Chemical Name4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)ethenyl]benzoic acid
Canonical SMILESCC1=CC2=C(C=C1C(=C)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)C(CCC2(C)C)(C)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Bexarotene is a selective retinoid X receptor (RXR) agonist used as an antineoplastic.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MJ、Hut78和HH细胞系

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.1、1和10 μM;24、48、72和96小时

实验结果

在MJ、Hut78和HH细胞系中,给予Bexarotene,96小时后,Bexarotene呈剂量依赖性地抑制细胞生长。此外,Bexarotene剂量依赖地增加处于亚G1期的细胞数目,同时减少处于G1、S和G2-M期的细胞数目。然而,在上述3种细胞系中,给予0.1 ~ 10 μM Bexarotene,24 ~ 72后,Bexarotene对细胞生长与凋亡没有显示出显著的抑制作用。

动物实验 [2]:

动物模型

MMTV-erbB2小鼠

给药剂量

100 mg/kg;口服给药;每天1次,每周6天

实验结果

在MMTV-erbB2小鼠中,Bexarotene治疗抑制增生或乳腺上皮内瘤变 (MIN) 的发展。此外,Bexarotene于2个月和4个月的治疗后显著抑制乳腺增殖。免疫组化结果表明,在Bexarotene治疗组中,少于1%的乳腺上皮细胞显示阳性caspase 3染色。上述结果表明,Bexarotene不是通过诱导细胞凋亡来实现其抗癌作用。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Zhang C, Hazarika P, Ni X, Weidner DA, Duvic M. Induction of apoptosis by bexarotene in cutaneous T-cell lymphoma cells: relevance to mechanism of therapeutic action. Clin Cancer Res. 2002 May;8(5):1234-40.

[2]. Li Y, Zhang Y, Hill J, Kim HT, Shen Q, Bissonnette RP, Lamph WW, Brown PH. The rexinoid, bexarotene, prevents the development of premalignant lesions in MMTV-erbB2 mice. Br J Cancer. 2008 Apr 22;98(8):1380-8.