| CAS NO: | 1173204-81-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 570.65 |
| Cas No. | 1173204-81-3 |
| Formula | C29H34N10O3 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.28 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-[4-(3-ethyl-7-morpholin-4-yltriazolo[4,5-d]pyrimidin-5-yl)phenyl]-3-[4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl]urea |
| Canonical SMILES | CCN1C2=C(C(=NC(=N2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCN(CC5)C)N6CCOCC6)N=N1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
PKI-402是选择性的\等效的和ATP竞争性的I类PI3K抑制剂(对PI3Kα/β/γ/δ的IC50值分别为1 nM/7 nM/16 nM/14 nM).
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶)是一类酶家族,参与细胞功能,如细胞生长\增殖\分化\运动\存活和胞内运输,从而也参与癌症.PI3K在PI3K/Akt/mTOR通路中起重要作用.
在多种人类癌细胞系(如乳腺癌\脑瘤\胰腺癌和非小细胞肺癌)中,PKI-402抑制癌细胞生长,降低PI3K和mTOR效应分子的磷酸化.在MDA-MB-361中,30 nM PKI-402引起凋亡标志物PARP的裂解.
在MDA-MB-361小鼠肿瘤异种移植模型中,按100 mg/kg每天一次给予PKI-402共5天,能够将初始肿瘤体积从260 mm3降至129 mm3,并且在70天内抑制肿瘤的再生长,单剂量PKI-402阻断Akt磷酸化,造成PARP裂解.
参考文献：
1. Mallon R, Hollander I, Feldberg L et al. Antitumor efficacy profile of PKI-402, a dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):976-84.
| Description | PKI-402是高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50值分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM. | |||||
| 靶点 | PI3Kα | mTOR | PI3Kβ | PI3Kδ | PI3Kγ | |
| IC50 | 2 nM | 3 nM | 7 nM | 14 nM | 16 nM | |
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