| CAS NO: | 658084-64-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 427.97 |
| Cas No. | 658084-64-1 (free base) |
| Formula | C24H30ClN3O2 |
| Solubility | ≥18.95 mg/mL in DMSO; ≥21 mg/mL in EtOH; ≥9.8 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | (E)-N-(4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl)-3-(pyridin-3-yl)acrylamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | O=C(NCCCCC1CCN(C(C2=CC=CC=C2)=O)CC1)/C=C/C3=CC=CN=C3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
FK 866 hydrochloride是烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase)的抑制剂,IC50值在0.09 nM-27.2 nM之间[1].
NAD在多种生化和生物学过程中起重要作用,由于癌细胞比正常细胞具有更高的NAD转化率,因此靶向NAD合成是杀死癌细胞可供选择的方式之一.
41种人类血癌细胞系的MTT实验表明,大部分癌细胞对低浓度的FK 866敏感.在这些癌细胞中,AML细胞最敏感.FK 866对人类血液恶性肿瘤细胞具有选择性,而正常人类HPCs对FK866处理耐受.FK866通过caspase非依赖通路诱导细胞死亡,以剂量依赖的方式诱导线粒体膜去极化.另外,FK866依赖蛋白的从头合成诱导细胞自噬.FK866通过抑制NAD合成而减少ML-2细胞中的ATP水平.
FK866在体内模型中也表现出抗肿瘤效应.FK866显著抑制AML-M4和Namalwa皮下异种移植小鼠体内的肿瘤生长.此外,FK866能将肿瘤细胞降低到可检测到的水平之下,导致长期80%的存活率[1].
参考文献：
[1] Nahimana A, Attinger A, Aubry D, Greaney P, Ireson C, Thougaard AV, Tjrnelund J, Dawson KM, Dupuis M, Duchosal MA. The NAD biosynthesis inhibitor APO866 has potent antitumor activity against hematologic malignancies. Blood. 2009 Apr 2;113(14):3276-86.
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