| CAS NO: | 618385-01-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 492.58 |
| Cas No. | 618385-01-6 |
| Formula | C29H33FN2O4 |
| Solubility | ≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | ethyl N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)pyridin-2-yl]ethenyl]-1-methyl-3-oxo-3a,4,4a,5,6,7,8,8a,9,9a-decahydro-1H-benzo[f][2]benzofuran-6-yl]carbamate |
| Canonical SMILES | CCOC(=O)NC1CCC2C(C1)CC3C(C2C=CC4=NC=C(C=C4)C5=CC(=CC=C5)F)C(OC3=O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Vorapaxar是一种有效的PAR1抑制剂和抗血小板药物，已完成III期临床试验[1]。
PAR1是4种凝血酶受体中的一种，属于G蛋白偶联受体超家族[1]。通过结合凝血酶，血小板表面PAR1的N端精氨酸41和丝氨酸42位点之间的键可被酶促反应切断，导致血小板及后续止血过程的激活[1]。
Vorapaxar是一种由天然himbacine衍生的乙基氨基甲酸酯分子，是一种可直接结合的选择性PAR 1抑制剂[2]。在充满血小板的人类血浆中，Vorapaxar可抑制血小板聚集，IC50值为47 nM[2]。此外，vorapaxar可抑制凝血酶受体激活肽增加引起的血小板聚集，IC50值为25 nM[2]。同时，vorapaxar不能抑制添加9,11-双脱氧-11R,9R-环氧乙烷前列腺素F2R（一种血栓素模拟物）导致的血小板聚集，证明其并不干扰凝血酶对纤维形成或血栓素A2受体诱导的血小板聚集的酶催化活性[1]。
在体内，口服0.1 mg/kg的Vorapaxar 24小时可在猴模型中完全抑制血小板聚集。在26,449位病人的III期临床试验[1]中，相比安慰剂组，服用vorapaxar（2.5 mg/天）可减少统计上显著的1.2%的心血管死亡或缺血性事件的发生率[1]。
参考文献：
[1]. Chackalamannil S & XIA, Y. Thrombin receptor (PAR-1) antagonists as novel antithrombotic agents. Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2006.16:493-505.
[2]. Chackalamannil S, Wang Y, Greenlee W J et al. 2008. Discovery of a novel, orally active himbacine-based thrombin receptor antagonist (SCH 530348) with potent antiplatelet activity. J Med Chem, 2008,51: 3061-3064.
| Description | Vorapaxar（SCH 530348）是一种有效的具有口服活性的凝血酶受体（PAR-1）拮抗剂，Ki值为8.1 nM。 | |||||
| 靶点 | PAR-1 | |||||
| IC50 | 8.1 nM (Ki) | |||||
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