| CAS NO: | 343351-67-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 267.26 |
| Cas No. | 343351-67-7 |
| Formula | C11H9NO5S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥26 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-(4-methylphenyl)sulfonyl-5-nitrofuran |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NSC697923是一种选择性的细胞可透过的泛素结合酶Ubc13-Uev1A抑制剂，可阻断泛素硫酯共轭物的形成。这一小分子抑制剂可抑制弥漫性大B细胞淋巴瘤细胞（DLBCL）的增殖和存活[1]。
弥漫性大细胞淋巴瘤是最常见的淋巴瘤，生长迅速，可引起大面积侵染组织或破坏器官。如不能及时治疗，可导致死亡。
NSC697923在DLBCL中是一种有效的Ubc13生成和NF-κB活化的抑制剂。DLBCL中存在组成型的NF-kB通路活性。所以，在DLBCL中阻断NF-kB活化将是抑制弥散性DLBCL增殖和存活的有效解决方法。同时，NSC697923可通过抑制Ubc13_Ub共轭物的形成，阻断Ubc13-Uev1A的形成，这是DLBCL生长的关键因素。从长远看，没有Ubc13的表达时细胞不能存活。总之，NSC697923是一种有效的DLBAL存活的抑制剂[1,2]。
In a xenograft mouse model, NSC697923 has significantly reduced the proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells and induces NB cell death [1,3].
在异种移植小鼠模型中，NSC697923可显著降低弥散性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）细胞的增殖和存活，并诱发NB细胞死亡[1,3]。
参考文献：
[1]. Pulvino M, Liang Y, Oleksyn D, et al. Inhibition of proliferation and survival of diffuse large B-cell lymphoma cells by a small-moleculeinhibitor of the ubiquitin-conjugating enzyme Ubc13-Uev1A. Blood, 2012, 120: 1668–1677.
[2]. Zhaojia Wu, Siqi Shen, Zhiling Zhang, et al. Ubiquitin-conjugating enzyme complex Uev1A-Ubc13 promotes breast cancer metastasis through nuclear factor-кB mediated matrix metalloproteinase-1 gene regulation. Breast Cancer Research, 2014, 16:75-90.
[3]. J Cheng, Y-H Fan, X Xu, et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death and Disease, 2014, 54: 1079.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 具有MYCN扩增（IMR-32，NGP和NB-19）和不含MYCN扩增（CHLA-255，SK-N-AS和SH-SY5Y）的人NB细胞系 |
溶解方法 | 在DMSO的溶解度>10mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 5μM; 24小时 |
应用 | NSC697923的处理以剂量依赖的方式明显降低了NB细胞活力，并抑制NB细胞的锚定依赖性和非依赖性集落形成。NSC697923在所有测试的NB细胞系中诱导细胞凋亡。此外，NSC697923还通过激活JNK介导的凋亡途径诱导p53突变NB细胞的凋亡。NSC697923主要通过诱导p53核易位显现其作用，但不增加其总量。NSC697923也在SK-N-AS中诱导JNK，p38和ERK的更多磷酸化。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 5至6周龄雌性无胸腺Ncr裸鼠（SH-SY5Y和NGP异种移植物） |
剂量 | 5 mg / kg，每天腹腔注射，10天 |
应用 | 实验结果显示NSC697923处理组SH-SY5Y和NGP异种移植物均出现明显的肿瘤消退。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Cheng J, Fan YH, Xu X., et al. A small-molecule inhibitor of UBE2N induces neuroblastoma cell death via activation of p53 and JNK pathways. Cell Death Dis. 2014 Feb 20;5:e1079. | |
| Description | NSC697923是一种选择性的E2泛素（Ub）结合酶UBE2N（Ubc13）抑制剂。 | |||||
| 靶点 | Ubc13 | |||||
| IC50 | ||||||
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