化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 453.55 |
| Cas No. | 405554-55-4 |
| Formula | C27H27N5O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.54 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | N,N-dimethyl-2-[4-[(4Z)-4-(1-nitroso-2,3-dihydroinden-5-ylidene)-5-(1H-pyridin-4-ylidene)-1H-imidazol-2-yl]phenoxy]ethanamine |
| Canonical SMILES | CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C3C=CC4=C(CCC4=C3)N=O)C(=C5C=CNC=C5)N2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
SB590885是有效的B-Raf激酶选择性抑制剂,其Ki值为0.16 nM[1].
SB590885是有效的致癌性B-Raf蛋白激酶抑制剂,其Ki值为0.16 nM.相对于C-Raf,SB590885更有效地抑制B-Raf.SB590885对C-Raf的Ki值为1.72 nM.SB590885具有高度选择性,对48种其它人类激酶无效,如Abl\AMPK\CK1\CK2以及ERK2.据发现,SB590885与B-Raf的ATP结合口袋结合,稳定B-Raf的活性构象.在表达B-Raf V600E致癌突变的肿瘤细胞中,SB590885减少ERK磷酸化并显示出抗增殖活性.除正常黑色素细胞和表达野生型B-Raf的原代黑色素瘤细胞外,正常细胞和不表达突变B-Raf的肿瘤细胞均对SB590885不敏感.此外,在表达突变B-Raf的恶性细胞中,SB590885还降低了其转化与致瘤性[1].
参考文献：
[1] King A J, Patrick D R, Batorsky R S, et al. Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885. Cancer research, 2006, 66(23): 11100-11105.
生物活性
| Description | SB590885是有效的B-Raf抑制剂,其Ki值为0.16 nM. |
| 靶点 | B-Raf | | | | | |
| IC50 | 0.16 nM | | | | | |
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