| CAS NO: | 371942-69-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 467.48 |
| Cas No. | 371942-69-7 |
| Formula | C25H21N7O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.68 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 6-amino-N-[3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenyl]pyridine-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1COCCN1C2=NC(=NC3=C2OC4=C3C=CC=N4)C5=CC(=CC=C5)NC(=O)C6=CN=C(C=C6)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
YM201636是一种有效的细胞可透过的哺乳动物III类磷脂酰肌醇磷酸激酶PIKfyve的选择性抑制剂,IC50值为33 nM[1].
吡啶并嘧啶类物质YM201636是一种小分子的PIKfyve抑制剂.在体外试验中,该物质可抑制PIKfyve,IC50值为33 nM,对酵母中的同源PIKfyve无抑制能力.该物质可抑制PtdIns3P p110α和Iα型PtdInsP激酶,IC50值分别为3 μM和大于2 μM.IIγ型PtdInsP激酶对YM201636不敏感.在血清饥饿的NIH3T3细胞中,YM201636在800 nM浓度下可抑制80%的PtdIns (3, 5) P2产生.YM201636对MEFs\MDCK\MCF10A\COS7和NIH3T3细胞的急性治疗会导致大泡状结构的形成.除此之外,YM201636可也抑制胰岛素依赖的I类PI3K激活,降低Akt磷酸化和GLUT4细胞表面易位[1,2].
参考文献：
[1] Jefferies H B J, Cooke F T, Jat P, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns (3, 5) P2 production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO reports, 2008, 9(2): 164-170.
[2] Ikonomov O C, Sbrissa D, Shisheva A. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns (3, 5) P2synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochemical and biophysical research communications, 2009, 382(3): 566-570.
| 细胞实验[1, 2]: | |
细胞系 | 小鼠3T3L1脂肪细胞，NIH3T3细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度>11.7mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 0-4 μM给药30分钟或800 nM给药2h |
应用 | 在小鼠3T3L1脂肪细胞中，YM201636以剂量依赖性方式显著抑制基础和胰岛素激活的2DG摄取。 YM201636（160nM）几乎完全抑制了胰岛素效应，在54±4nM下具有50％的抑制作用。 800nM的YM201636产生细胞表面HA-GLUT4-eGFP积累的45％抑制和Akt-Ser473磷酸化的55％抑制。在NIH3T3细胞中，800nM的YM201636将PtdIns（3,5）P2产量降低80％。YM201636通过影响PIKfyve和PtdIns（3,5）P2生产诱导囊泡表型。 |
References: [1] Jefferies H B J, Cooke F T, Jat P, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns (3, 5) P2 production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO reports, 2008, 9(2): 164-170. [2]. Ikonomov O C, Sbrissa D, Shisheva A. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns (3, 5) P2synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochemical and biophysical research communications, 2009, 382(3): 566-570. | |
| Description | YM201636是一种PIKfyve的选择性抑制剂,IC50值为33 nM. | |||||
| 靶点 | PIKfyve | p110α | ||||
| IC50 | 33 nM | 3.3 μM | ||||
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