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BML-277
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BML-277图片
CAS NO:516480-79-8
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt363.8
Cas No.516480-79-8
FormulaC20H14ClN3O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥18.2 mg/mL in DMSO; ≥2.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name2-[4-(4-chlorophenoxy)phenyl]-3H-benzimidazole-5-carboxamide
Canonical SMILESC1=CC(=CC=C1C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)C(=O)N)OC4=CC=C(C=C4)Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BML-277是新型的\有效的和高选择性的Chk2抑制剂,其IC50值为15 ± 6.9 nM[1].

BML-277对Chk2具有ATP竞争性抑制作用,其Ki值为37 nM.BML-277也是Chk2抑制剂,IC50值为15 ± 6.9 nM,并从辐射诱导的细胞凋亡中呈浓度依赖性地解救各种T细胞,其EC50值为3 ~ 7.6 μM.Chk2的ATP Km值为99 μM,胞内ATP浓度为10 mM.此外,BML-277通过对接Chk2 ATP结合位点的同源性模型来发挥其抑制作用[1].

参考文献：
[1]Arienti KL1, Brunmark A, Axe FU, McClure K, Lee A, Blevitt J, Neff DK, Huang L, Crawford S, Pandit CR, Karlsson L, Breitenbucher JG.  Checkpoint kinase inhibitors: SAR and radioprotective properties of a series of 2-arylbenzimidazoles. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1873-85.

试验操作

激酶实验 [1]:

抑制纯化的chk2

将BML-277，重组全长chk2：5 nM重组人类Chk2，50 mM HEPES (pH 7.4)，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，25 μM合成多肽底物（生物素-SSLYRSPSMPENLNRPR），1 μM ATP，50 μCi/mL [γ-33P] ATP以及蛋白酶抑制剂混合物。将上述混合物置于37 °C下孵育3小时。多肽底物与琼脂糖珠上的链霉亲和素结合。使用0.1% Tween-20（溶于磷酸盐缓冲液中，pH 7.4）反复洗涤琼脂糖珠。通过闪烁计数器，测定与底物多肽结合的放射性磷酸盐量，从而评估在不同BML-277浓度下的酶活性。在动力学实验中，ATP浓度发生变化，未标记ATP与[γ-33P]标记ATP的比例保持不变。加入50 mM冰冻ATP，在不同的时间点终止反应。将样品置于冰上，用于后续试验。

细胞实验 [1]:

细胞系

人类T细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于18.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

25小时

实验结果

BML-277呈浓度依赖性地有效减少辐射诱导的T细胞凋亡，其EC50值范围为3 ~ 7.6 μM。

References:

[1]. Arienti KL1, Brunmark A, Axe FU, McClure K, Lee A, Blevitt J, Neff DK, Huang L, Crawford S, Pandit CR, Karlsson L, Breitenbucher JG. Checkpoint kinase inhibitors: SAR and radioprotective properties of a series of 2-arylbenzimidazoles. J Med Chem. 2005 Mar 24;48(6):1873-85.