| CAS NO: | 870061-27-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 413.26 |
| Cas No. | 870061-27-1 |
| Formula | C19H14Cl2N6O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N-(1-(2,3-dichlorophenyl)-1H-tetrazol-5(2H)-ylidene)-1-(2-(pyridin-2-yloxy)phenyl)methanamine |
| Canonical SMILES | ClC1=C(Cl)C(N2/C(N=NN2)=N\CC3=CC=CC=C3OC4=CC=CC=N4)=CC=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
A839977是新型的P2X7受体选择性拮抗剂,对人\大鼠和小鼠的IC50值分别为20 nM\42 nM和150 nM[1].
在稳定表达P2X7受体的132N1细胞中,A839977阻断BzATP诱导的胞内钙浓度变化,对人\大鼠和小鼠的IC50值分别为20 nM\42 nM和150 nM.在分化的人THP-1细胞中,A839977还抑制BzATP诱导的IL-1β释放以及YO-PRO摄取,其IC50分别为37 nM和7 nM.在BzATP浓度-钙内流效应曲线中,A839977使曲线平行右移,其pAα值为8.1.此外,A839977呈剂量依赖性地缓解CFA诱导的热痛觉过敏,其ED50值为100 μmol/kg(腹腔注射)[1].
参考文献：
[1] Honore P1, Donnelly-Roberts D, Namovic M, Zhong C, Wade C, Chandran P, Zhu C, Carroll W, Perez-Medrano A, Iwakura Y, Jarvis MF. The antihyperalgesic activity of a selective P2X7 receptor antagonist, A-839977, is lost in IL-1alphabeta knockout mice. Behav Brain Res. 2009 Dec 1;204(1):77-81.
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