化学性质
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 523.88 |
| Cas No. | 1431698-10-0 |
| Formula | C25H29Cl3N4O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-[7-acetyl-8-[[4-[(dimethylamino)methyl]cyclohexyl]amino]-1H-1,5-naphthyridin-2-ylidene]-2,6-dichlorocyclohexa-2,5-dien-1-one;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=C3C=C(C(=O)C(=C3)Cl)Cl)NC2=C1NC4CCC(CC4)CN(C)C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
OTSSP167是一种母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为0.41 nM[1].
MELK属于AMPK丝氨酸/苏氨酸激酶家族,参与哺乳动物胚胎发育.MELK在多种人类癌症中过表达.OTSSP167是通过高通量筛选得到的.体外抗增殖试验表明,OTSSP167抑制多种癌细胞系生长,如A549(IC50 = 6.7 nM)\T47D(IC50 = 4.3 nM)\DU4475(IC50 = 2.3 nM)以及22Rv1(IC50 = 6.0 nM).体内试验显示,在各种癌细胞系异种移植模型中,OTSSP167可以显著抑制肿瘤生长.静脉注射与口服给药后,均观察到上述作用.当使用MELK的底物时,OTSSP167在体外抑制DBNL与PSMA1的磷酸化.由于PSMA1对癌细胞生存是必需的,因而OTSSP167引起的磷酸化PSMA1的减少可以抑制肿瘤干细胞微球体形成[1].
参考文献：
[1] Suyoun Chung, Hanae Suzuki, Takashi Miyamoto et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget. 2012, 3: 1629-1640.
生物活性
| Description | OTSSP167 hydrochloride是有效的母系胚胎亮氨酸拉链蛋白激酶(MELK)抑制剂,其IC50值为0.41 nM. |
| 靶点 | MELK | | | | | |
| IC50 | 0.41nM | | | | | |
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