Phenformin HCl

立即咨询

Phenformin HCl

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

834-28-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议
10g	电议
50g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	241.72
Cas No.	834-28-6
Formula	C₁₀H₁₆ClN₅
Solubility	≥12.1 mg/mL in DMSO; ≥17.53 mg/mL in EtOH; ≥24.5 mg/mL in H2O with ultrasonic
Chemical Name	1-(diaminomethylidene)-2-(2-phenylethyl)guanidine;hydrochloride
Canonical SMILES	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Phenformin HCl（盐酸苯乙双胍）是双胍药物苯乙双胍的盐酸盐。

苯乙双胍是具有抗糖尿病活性的双胍类药物。

在5名糖尿病患者中，phenformin降低血糖值和糖尿。在4/5名患者中，胆固醇和总脂质水平均下降。在静脉注射葡萄糖负荷后，phenformin对血糖和胰岛素水平没有影响。

参考文献：
[1]. Geldermans CA, Terpstra J, Krans HM. The effect of phenformin-HCl on patients with diabetes mellitus, studied under strict balance conditions. Diabetologia, 1975, 11(5): 475-482.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	BRAFV600E Me-1黑色素瘤细胞和HEK-293细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于12.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	1或5 mM；2小时
实验结果	在BRAFV600E Me-1黑色素瘤细胞（AMPK激活受损）中，1 mM和5 mM Phenformin呈剂量依赖性地显著增加AMPK激酶活性。在HEK-293细胞（作为对照细胞）中，AMPK激酶活性也出现类似的增加。上述结果表明，BRAFV600E突变不能阻止黑色素瘤细胞AMPK的活化。AMPK活化是由AMPK下游靶点ACC的磷酸化增加导致的。
动物实验 [2]:
动物模型	由4-HT诱导的携带单一肿瘤的Tyr::CreER; BRAFCA/+; PTENlox/lox小鼠
给药剂量	100 mg/kg；口服给药；每天2次
实验结果	在由4-HT诱导的携带单一肿瘤的Tyr::CreER; BRAFCA/+; PTENlox/lox小鼠中，Phenformin与PLX4720联合用药显著抑制肿瘤生长。单独使用PLX4720显著降低肿瘤发展的速度，但单独使用Phenformin对肿瘤生长仅有适度抑制作用。肿瘤免疫组化分析结果表明，Phenformin/PLX4720联合用药显著促进凋亡性细胞死亡并抑制肿瘤细胞增殖。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Petti C, Vegetti C, Molla A, Bersani I, Cleris L, Mustard KJ, Formelli F, Hardie GD, Sensi M, Anichini A. AMPK activators inhibit the proliferation of human melanomas bearing the activated MAPK pathway. Melanoma Res. 2012 Oct;22(5):341-50. [2]. Yuan P, Ito K, Perez-Lorenzo R, Del Guzzo C, Lee JH, Shen CH, Bosenberg MW, McMahon M, Cantley LC, Zheng B. Phenformin enhances the therapeutic benefit of BRAF(V600E) inhibition in melanoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Nov 5;110(45):18226-31.