Rofecoxib

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Rofecoxib

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

162011-90-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
100mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	314.36
Cas No.	162011-90-7
Formula	C17H14O4S
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15.72 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-(4-methylsulfonylphenyl)-4-phenyl-2H-furan-5-one
Canonical SMILES	CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=C(C(=O)OC2)C3=CC=CC=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Rofecoxib是一种有效的具有口服活性的环氧酶(COX)-2抑制剂,IC50值为0.34 μM[1].

Rofecoxib是一种COX-2的抑制剂,被开发为一类新的具有更好的胃肠道耐受性的抗炎药.Rofecoxib已被证明在骨关节炎的治疗中是有效的.Rofecoxib在基于细胞的试验中可有效抑制COX-2,IC50从18 nM到46 nM不等.在骨肉瘤细胞中,rofecoxib可阻止PGE2合成,IC50值为26 nM.Rofecoxib在稳定转染的CHO细胞中也具有有效抑制重组人类COX-2的能力,IC50值为18 nM.此外,rofecoxib在含有Genapol X-100的体外试验中可抑制纯化的人类COX-2活性,IC50值为0.34 μM[1].

在角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀试验中,使用rofecoxib可减弱水肿反应,ID50值为1.5 mg/kg.在角叉菜胶诱导的爪痛觉过敏大鼠中,rofecoxib可减缓痛觉过敏,ID50值为1 mg/kg[1].

参考文献：
[1] Chan C C, Boyce S, Brideau C, et al. Rofecoxib [Vioxx, MK-0966; 4-(4′-methylsulfonylphenyl)-3-phenyl-2-(5H)-furanone]: a potent and orally active cyclooxygenase-2 inhibitor. Pharmacological and biochemical profiles. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1999, 290(2): 551-560.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	骨肉瘤细胞和U937细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	15分钟
实验结果	在骨肉瘤细胞 (COX-2) 中，Rofecoxib抑制花生四烯酸介导的PGE2合成，其IC50值为26 ± 10 nM。然而，在U937细胞 (COX-1) 中，虽然Rofecoxib也抑制花生四烯酸介导的PGE2合成，但其IC50值超过50 mM。上述结果表明，在细胞试验中，Rofecoxib是强效的COX-2选择性抑制剂。
动物实验 [1]:
动物模型	佐剂诱导的关节炎大鼠模型
给药剂量	0.1、0.3、1.0和3.0 mg/kg/day；口服给药
实验结果	Rofecoxib显著抑制角叉菜胶诱导的爪水肿与痛觉过敏，以及脂多糖诱导的发热，其IC50值分别为1.5 mg/kg、1.0 mg/kg和0.24 mg/kg。此外，Rofecoxib也阻断佐剂诱发的关节炎，其IC50值为0.74 mg/day。此外，Rofecoxib还对佐剂诱导的软骨以及骨结构破坏起保护作用。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Chan C C, Boyce S, Brideau C, et al. Rofecoxib [Vioxx, MK-0966; 4-(4′-methylsulfonylphenyl)-3-phenyl-2-(5H)-furanone]: a potent and orally active cyclooxygenase-2 inhibitor. Pharmacological and biochemical profiles. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1999, 290(2): 551-560.