| CAS NO: | 107753-78-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 575.68 |
| Cas No. | 107753-78-6 |
| Formula | C31H33N3O6S |
| Solubility | ≥23.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | cyclopentyl N-[3-[[2-methoxy-4-[(2-methylphenyl)sulfonylcarbamoyl]phenyl]methyl]-1-methylindol-5-yl]carbamate |
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 抗菌实验 [1]: | |
细菌系 | 革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于23.9 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 12.5 ~ >100 μM |
实验结果 | Zafirlukast对革兰氏阳性菌（包括致龋病原体S. mutans）显示出抗菌和抗生物膜活性，而对革兰氏阴性菌（除口腔病原体P. gingivalis外）没有显著活性。额外试验表明，Zafirlukast不会使S. mutans.产生耐药性。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | 大鼠结肠炎模型 |
给药剂量 | 40或80 mg/kg；口服给药或直肠给药；连续3天 |
实验结果 | 在大鼠结肠炎模型中，用Zafirlukast（80 mg/kg，口服给药）进行预处理显著减少组织丙二醛和髓过氧化物酶，同时，增加减少的谷胱甘肽和过氧化氢酶水平。然而，于直肠内给予Zafirlukast没有引起显著的变化。在剂量为40 mg/kg（口服给药和直肠给药）时，没有观察到显著的保护作用。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Kassahun K, Skordos K, McIntosh I, Slaughter D, Doss GA, Baillie TA, Yost GS. Zafirlukast metabolism by cytochrome P450 3A4 produces an electrophilic alpha,beta-unsaturated iminium species that results in the selective mechanism-based inactivation of the enzyme. Chem Res Toxicol. 2005 Sep;18(9):1427-37. [2]. Mahgoub AA, El-Medany AA, Hager HH, Mustafa AA, El-Sabah DM. Evaluating the prophylactic potential of zafirlukast against the toxic effects of acetic acid on the rat colon. Toxicol Lett. 2003 Nov 1;145(1):79-87. | |
m.cnreagent.com