生物活性
SEW 2871 is a novel, potent and selective sphingosine-1-phosphate 1 (S1P1) receptor agonist. SEW 2871 activates S1P1 receptor with an EC50 of 13 nM, but does not activate S1P2, S1P3, S1P4 or S1P5 receptors at concentrations up to 10 μM. SEW 2871 is cell-permeable and active in vivo.
化学数据
分子量 | 440.36 |
分子式 | C20H10F6N2OS |
CAS号 | 256414-75-2 |
纯度 | 99.74% |
溶解性(25°C) | DMSO 8 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2709 mL | 11.3543 mL | 22.7087 mL |
5 mM | 0.4542 mL | 2.2709 mL | 4.5417 mL |
10 mM | 0.2271 mL | 1.1354 mL | 2.2709 mL |