化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at 4°C |
M.Wt | 300.37 |
Cas No. | 314245-33-5 |
Formula | C18H21FN2O |
Synonyms | Usp14 inhibitor |
Solubility | insoluble in H2O; ≥10.9 mg/mL in DMSO; ≥81.8 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 1-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethylpyrrol-3-yl]-2-pyrrolidin-1-ylethanone |
Canonical SMILES | CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
IU1是泛素特异性蛋白酶14(ubiquitin-specific proteases,USP14)的一个有效的、选择性小分子抑制剂,也是一个抑制泛素-蛋白结合体降解的蛋白酶体相关的脱泛蛋白酶(DUB),IC50值4 - 5 μM。结构分析显示IU1是一个活跃的、位点定向的巯基蛋白酶抑制剂,可以快速但可逆的方式结合激活的USP14来防止其结合蛋白酶体。根据以前的研究表明,IU1在缺乏蛋白酶体及人类起源的八个DUBs的情况下不能抑制USP14。
参考文献:
Byung-Hoon Lee, Min Jae Lee, Soyeon Park, Dong-Chan Oh, Suzanne Elsasser, Ping-Chung Chen, Carlos Gartner, Nevena Dimova, John Hanna, Steven P. Gygi, Scott M. Wilson, Randall W. King and Daniel Finley. Enhancement of proteasome activity by a small-molecule inhibitor of Usp14. Nature. 2010; 467(7312): 179-184
生物活性
描述 | IU1是人USP14的一个细胞通透的、可逆的、选择性蛋白酶体抑制剂,IC50值4.7 μM。 |
靶点 | USP14 | | | | | |
IC50 | 4.7 μM | | | | | |