Calpain Inhibitor I,ALLN

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

110044-82-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	383.54
Cas No.	110044-82-1
Formula	C₂₀H₃₇N₃O₄
Synonyms	Ac-LLnL-CHO, MG-101, MG101,N-Acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-norleucinal, N-Acetyl-Leu-Leu-Nle-al,Calpain Inhibitor I
Solubility	insoluble in H2O; ≥14.03 mg/mL in EtOH; ≥19.1 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-oxo-1-(1-oxohexan-2-ylamino)pentan-2-yl]pentanamide
Canonical SMILES	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Calpain Inhibitor I是钙蛋白酶I、钙蛋白酶II、组织蛋白酶B和组织蛋白酶L的抑制剂，Ki值分别为190 nM、220 nM、150 nM和500 pM。

在DLD1-TRAIL/R细胞中，calpain inhibitor I与Ad/gTRAIL联合使用可诱导细胞急剧死亡，而calpain inhibitor I单独使用只有最小的杀伤作用。Calpain inhibitor I与TRAIL蛋白联合使用导致caspase-8和caspase-3切割成其活性形式[1]。

在雄性Sprangue-Dawley大鼠中，calpain inhibitor I减少P-selectin/ICAM-1表达、中性粒细胞浸润、脂质过氧化、硝基酪氨酸、PAR形成以及IκB-α降解[2]。

参考文献：
[1] Zhu H1,?Zhang L,?Huang X,?Davis JJ,?Jacob DA,?Teraishi F,?Chiao P,?Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther.?2004 May;9(5):666-73.
[2] Marzocco S1,?Di Paola R,?Autore G,?Mazzon E,?Pinto A,?Caputi AP,?Thiemermann C,?Cuzzocrea S. Calpain inhibitor I reduces intestinal ischemia-reperfusion injury in the rat. Shock.?2004 Jan;21(1):38-44.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	DLD1-TRAIL/R细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	0、10、20和50 μM；96小时
实验结果	在DLD1-TRAIL/R细胞中，Calpain Inhibitor I和Ad/gTRAIL联合用药显著诱导细胞死亡。当单独使用Calpain Inhibitor I和Ad/gTRAIL时，两者的作用最小。
动物实验 [2]:
动物模型	内脏动脉阻断性(SAO)休克大鼠
给药剂量	15 mg/kg；腹腔注射
实验结果	在再灌注前，先腹腔注射15 mg/kg Calpain Inhibitor I可以显著减少IκB-α降解、再灌注回肠中的P-选择素/ICAM-1强度，中性粒细胞浸润以及丙二醛水平。同时，Calpain Inhibitor I预处理显着改善平均动脉血压和再灌注组织的组织学状态。
其他注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Zhu H1, Zhang L, Huang X, Davis JJ, Jacob DA, Teraishi F, Chiao P, Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther.?2004 May;9(5):666-73. [2]. Marzocco S1, Di Paola R, Autore G, Mazzon E, Pinto A, Caputi AP, Thiemermann C, Cuzzocrea S. Calpain inhibitor I reduces intestinal ischemia-reperfusion injury in the rat. Shock. 2004 Jan;21(1):38-44.

生物活性

描述	Calpain Inhibitor I,ALLN是calpain I、calpain II、cathepsin B和cathepsin L的抑制剂，Ki值分别为190 nM、220 nM、150 nM和500 pM。
靶点	calpain I	calpain II	cathepsin B	cathepsin L
IC50	190 nM(Ki)	220 nM(Ki)	150 nM(Ki)	500 nM(Ki)