Calpain Inhibitor II,ALLM

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

136632-32-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	401.57
Cas No.	136632-32-1
Formula	C₁₉H₃₅N₃O₄S
Synonyms	N-Acetyl-Leu-Leu-Methional
Solubility	insoluble in H2O; ≥14.85 mg/mL in DMSO; ≥20.27 mg/mL in EtOH
Chemical Name	2-acetamido-4-methyl-N-[4-methyl-1-[(4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]pentanamide
Canonical SMILES	CC(C)CC(C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCSC)C=O)NC(=O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Calpain inhibitor II（CPI-2）是一种细胞通透性的钙蛋白酶I、钙蛋白酶II、组织蛋白酶L和组织蛋白酶B抑制剂。

在急性淋巴细胞白血病（ALL：ALL-1、RS4;11和JURKAT）和非霍奇金淋巴瘤（NHL：RAMOS和DAUDI）细胞系中，通过MC540单荧光测量，calpain inhibitor II在50或100 μM浓度时诱导细胞凋亡。此外，研究表明，calpain inhibitor II诱导细胞凋亡不需要BTK或LYN的参与。Calpain inhibitor II对钙蛋白酶的抑制可诱导促进细胞凋亡的caspase系统[1]。与calpain inhibitor I不同，calpain inhibitor II 不能抑制NF-κB和使DLD1-TRAIL/R细胞对TRAIL蛋白敏感[2]。

参考文献：
[1] Zhu DM1, Uckun FM. Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63.
[2] Zhu H1, Zhang L, Huang X, Davis JJ, Jacob DA, Teraishi F, Chiao P, Fang B. Overcoming acquired resistance to TRAIL by chemotherapeutic agents and calpain inhibitor I through distinct mechanisms. Mol Ther. 2004 May;9(5):666-73.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系（ALL-1、RS4;11和JURKAT）和非何杰金氏淋巴瘤（NHL）细胞系（RAMOS和DAUDI）
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	50或100 μM；24小时
实验结果	当剂量为50或100 μM时，Calpain inhibitor II诱导ALL（ALL-1、RS4;11和JURKAT）和非霍奇金淋巴瘤（RAMOS和DAUDI）细胞系凋亡。此外，研究表明，Calpain inhibitor II不需要BTK和LYN诱导细胞凋亡。Calpain inhibitor II通过抑制钙蛋白酶激活促凋亡蛋白酶系统。
References: [1]. Zhu DM1, Uckun FM. Calpain inhibitor II induces caspase-dependent apoptosis in human acute lymphoblastic leukemia and non-Hodgkin's lymphoma cells as well as some solid tumor cells. Clin Cancer Res. 2000 Jun;6(6):2456-63.

生物活性

描述	Calpain Inhibitor II, ALLM是一种细胞通透性的钙蛋白酶I、钙蛋白酶II、组织蛋白酶L（cathepsin L）和组织蛋白酶B（cathepsin B）抑制剂，Ki值分别为120 nM、230 nM、0.6 nM和100 nM。
靶点	calpain I	calpain II	cathepsin L	cathepsin B
IC50	120 nM (Ki)	230 nM (Ki)	0.6 nM (Ki)	100 nM (Ki)