Celastrol

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Celastrol

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

34157-83-0

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	450.61
Cas No.	34157-83-0
Formula	C₂₉H₃₈O₄
Solubility	≥22.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	(2R,4aS,6aR,6aS,14aS,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6a,9,14a-hexamethyl-11-oxo-1,3,4,5,6,13,14,14b-octahydropicene-2-carboxylic acid
Canonical SMILES	O=C1C(O)=C(C)C2=CC=C([C@](CC[C@]3(C)[C@@]4([H])C[C@@](C(O)=O)(C)CC3)(C)[C@@]4(C)CC5)[C@]5(C)C2=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Celastrol是一个有效的蛋白酶体抑制剂[1]。蛋白酶体是蛋白复合物，可降解不必要的或损坏的蛋白质。

Celastrol是一个抗氧化、抗炎的免疫抑制剂。在胞外蛋白酶活性分析中，Celastrol抑制纯化的兔20 s蛋白酶体的类胰凝乳蛋白活性（Celastrol浓度为2.5 μmol）和人类前列腺癌细胞26 s蛋白酶活性（Celastrol浓度为1 – 5 μmol）。在PC-3和LNCaP (AR-positive)细胞中，Celastrol导致泛素蛋白和蛋白酶体基质(IKB-A，Bax和p27)的积累，诱导细胞凋亡[1]。在KBM-5细胞中，Celastrol将TNF-诱导的凋亡水平提高了2%到92%。在肿瘤细胞中，Celastrol将TNF-诱导的肿瘤细胞的入侵抑制了12倍[2]。在人类PBMCs中，Celastrol以剂量依赖的方式抑制LPS-诱导的TNF-α的产生（IC50值70 nM），抑制LPS-诱导的IL 113的产生（IC50值30 nM）[3]。

在PC-3裸鼠瘤中，Celastrol(1 - 3毫克/公斤/天，1 - 31天)抑制了65 - 93%的肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1]. Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.
[2]. Allison AC, Cacabelos R, Lombardi VR, et al. Celastrol, a potent antioxidant and anti-inflammatory drug, as a possible treatment for Alzheimer's disease. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2001, 25(7):,1341-1357.
[3]. Sethi G, Ahn KS, Pandey MK, et al. Celastrol, a novel triterpene, potentiates TNF-induced apoptosis and suppresses invasion of tumor cells by inhibiting NF-kappaB-regulated gene products and TAK1-mediated NF-kappaB activation. Blood, 2007, 109(7): 2727-2735.

试验操作

激酶实验 [1]:
纯化的20S 蛋白酶体活性抑制实验	将纯化的兔20S蛋白酶体 (0.1 μg) 与40 μM各种荧光多肽底物加入100 μL实验缓冲液 (20 mM Tris-HCl (pH 7.5))中，再加入不同浓度的Celastrol或DMSO，于37℃下，孵育2小时。测定每种蛋白酶体活性的抑制情况。
细胞实验 [1]:
细胞系	雄性激素非依赖性的PC-3前列腺癌细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于22.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0.5 ~ 5 μM
实验结果	在PC-3细胞中，Celastrol呈浓度依赖性地显著抑制蛋白酶体糜蛋白酶活性。此外，Celastrol呈浓度依赖性地提升泛素化蛋白水平。在经Celastrol处理的PC-3细胞中，IκB-α、Bax和p27水平也有所提升。
动物实验 [1]:
动物模型	携带C4-2B肿瘤的裸小鼠
给药剂量	1或3 mg/kg/day；腹腔注射；持续16天
实验结果	在携带C4-2B肿瘤的裸小鼠中，Celastrol (3 mg/kg) 显著抑制肿瘤生长（高达70%），上述结果与p27和Bax水平升高相关。在3 mg/kg剂量下，Celastrol也促进肿瘤细胞凋亡，同时，异种移植肿瘤中出现各种PARP剪切片段。此外，Celastrol (3 mg/kg) 引起35%的肿瘤抑制，上述结果与蛋白酶体活性降低以及AR蛋白表达下调相关。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Yang H, Chen D, Cui QC, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res, 2006, 66(9): 4758-4765.