化学性质
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 354.36 |
Cas No. | 905586-69-8 |
Formula | C18H16F2N6 |
Synonyms | AZ-960,AZ960 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 5-fluoro-2-[[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]amino]-6-[(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyridine-3-carbonitrile |
Canonical SMILES | CC1=CC(=NN1)NC2=C(C=C(C(=N2)NC(C)C3=CC=C(C=C3)F)C#N)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
AZ960是新型的JAKs(janus相关激酶)抑制剂,对JAK2有较强的抑制作用,Ki? 值为0.45 nmol/L。对其它JAKs家族成员,例如 JAK1、JAK3和TYK2以及其它激酶,包括TrkA、Aurora A和FAK的抑制作用较小,IC50大约为0.1 μmol/L。最近的研究表明AZ960对成人T细胞白血病(ATL),CD4+ T淋巴细胞侵略性恶性肿瘤具有一定的抗癌活性,主要是通过诱导人类T细胞嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的T细胞的生长停滞和细胞凋亡发挥作用。
参考文献:
Yang J, Ikezoe T, Nishioka C, Furihata M, Yokoyama A. AZ960, a novel Jak2 inhibitor, induces growth arrest and apoptosis in adult T-cell leukemia cells. Mol Cancer Ther. 2010;9(12):3386-3395.
生物活性
描述 | AZ960是一种有效的、选择性的和ATP竞争性的JAK2抑制剂,Ki值为0.45 nM。 |
靶点 | JAK2 | | | | | |
IC50 | 0.45 nM (Ki) | | | | | |