CEP-33779

立即咨询

CEP-33779

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1257704-57-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	462.57
Cas No.	1257704-57-6
Formula	C₂₄H₂₆N₆O₂S
Synonyms	CEP 33779,CEP33779
Solubility	≥23.15 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH
Chemical Name	N-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-8-(4-methylsulfonylphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
Canonical SMILES	CN1CCN(CC1)C2=CC(=CC=C2)NC3=NN4C=CC=C(C4=N3)C5=CC=C(C=C5)S(=O)(=O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CEP-33779是一种高度选择性和口服活性的Janus激酶2（JAK2）抑制剂。对JAK家族的其它成员进行评估时，CEP-33779显现出不同程度的选择性，从大于40倍的JAK1拮抗作用至大于800倍的TYK2拮抗作用。在细胞系统中，利用GeneBLAzer报告基因试验，CEP-33779显现出抑制irf-bla TF-1细胞中的JAK2的作用。它也能够降低与SLE进展相关的多个免疫参数，包括对狼疮性肾炎小鼠的保护和治疗。CEP-33779通过抑制IL-6/JAK2/STAT3信号以抑制结直肠肿瘤生长的能力表明，JAK2抑制剂在多种肿瘤类型中的潜在疗效，特别是那些具有强炎症成分的。

参考文献：
Kristine L Stump, Lily D Lu, Pawel Dobrzanski, Cynthia Serdikoff, Diane E Gingrich, Ben J Dugan, Thelma S Angeles, Mark S Albom, Mark A Ator, Bruce D Dorsey, Bruce A Ruggeri, Matthew M Seavey. A highly selective, orally active inhibitor of Janus kinase 2, CEP-33779, ablates disease in two mouse models of rheumatoid arthritis. Arthritis Research & Therapy 2011, 13:R68.
Lily D. Lu, Kristine L. Stump, Nate H. Wallace, Pawel Dobrzanski, Cynthia Serdikoff, Diane E. Gingrich, Benjamin J. Dugan, Thelma S. Angeles, Mark S. Albom, Jennifer L. Mason, Mark A. Ator, Bruce D. Dorsey, Bruce A. Ruggeri, Matthew M. Seavey. Depletion of Autoreactive Plasma Cells and Treatment of Lupus Nephritis in Mice Using CEP-33779, a Novel, Orally Active, Selective Inhibitor of JAK2. The Journal of Immunology October 1, 2011 vol. 187 no. 7 3840-3853.
Matthew M. Seavey, Lily D. Lu, Kristine L. Stump, Nate H. Wallace, William Hockeimer, Teresa M. O'Kane, Bruce A. Ruggeri, Pawel Dobrzanski. Therapeutic Efficacy of CEP-33779, a Novel Selective JAK2 Inhibitor, in a Mouse Model of Colitis-Induced Colorectal Cancer. Mol Cancer Ther April 2012 11; 984.

生物活性

描述	CEP-33779是JAK2的选择性抑制剂，IC50值为1.8 nM。
靶点	JAK2
IC50	1.8 nM