BMS-707035

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BMS-707035

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

729607-74-3

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	410.4
Cas No.	729607-74-3
Formula	C₁₇H₁₉FN₄O₅S
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥41 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-(1,1-dioxothiazinan-2-yl)-N-[(4-fluorophenyl)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-6-oxopyrimidine-4-carboxamide
Canonical SMILES	CN1C(=O)C(=C(N=C1N2CCCCS2(=O)=O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)F)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BMS-707035是特异性HIV-1整合酶(IN)抑制剂,IC50值为15 nM [1].

逆转录病毒IN是一种由逆转录病毒(如HIV)产生的酶,能够使其遗传物质整合到感染细胞的DNA中.IN是逆转录病毒整合前复合体(PIC)的关键组分[1].

BMS-707035是研究性IN抑制剂.但是IN突变体V75I\Q148R\V151I 和G163R对BMS-707035具有耐受性.BMS-707035对链转移活性的抑制受到靶DNA量增加而减弱,所以BMS-707035结合IN与靶DNA结合IN是互相排斥的.LTR 5’末端4个碱基能够影响BMS-707035与IN的结合[3].病毒LTR 3’末端能调节结合与分离的动力学,从而降低BMS-707035结合IN的比率[2].

参考文献：
[1]. Cotelle P. 3-Hydroxy-6,7-dihydropyrimido[2,1-c][1,4]oxazin-4(9H)-ones as new HIV-1 integrase inhibitors WO2011046873 A1. Expert Opin. Ther Patents, 2011, 21(11): 1799-1804.
[2]. Langley DR, Samanta HK, Lin Z, et al. The terminal (catalytic) adenosine of the HIV LTR controls the kinetics of binding and dissociation of HIV integrase strand transfer inhibitors. Biochemistry, 2008, 47(51): 13481-13488.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人类免疫缺陷病毒（HIV）
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	IC50: 15 nM
应用	BMS-707035是一种有效、特异性和可逆的HIV-1整合酶（IN）抑制剂，其阻断HIV IN链转移活性，IC50为15 nM。BMS-707035对包括V75I、Q148R、V151I和G163R在内的几种IN突变具有抗性。BMS-707035和目标DNA与IN的结合是相互排斥的事件，BMS-707035对链转移催化的抑制可以通过增加靶DNA的量来克服。BMS-707035对IN的结合亲和力受预处理U5长末端重复（LTR）5'末端的四个末端碱基的影响。IN的Gln148对于BMS-707035与IN的结合至关重要。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Dicker I B, Samanta H K, Li Z, et al. Changes to the HIV long terminal repeat and to HIV integrase differentially impact HIV integrase assembly, activity, and the binding of strand transfer inhibitors[J]. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(43): 31186-31196.

生物活性

Description	BMS-707035是特异性HIV-1整合酶抑制剂,IC50值为15 nM.
靶点	HIV-I integrase
IC50	15 nM