| CAS NO: | 155213-67-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 720.9 |
| Cas No. | 155213-67-5 |
| Formula | C37H48N6O5S2 |
| Synonyms | Abbott 84538, ABT-538,Ritonavir |
| Solubility | ≥26 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥9.02 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate |
| Canonical SMILES | CC(C)C1=NC(=CS1)CN(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OCC4=CN=CS4)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
利托那韦，以前称为ABT-538，是人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）蛋白酶的有效抑制剂，表现出强效的体外抑制HIV-1和HIV-2的作用，EC50值分别为0.022 μM和0.16 μM。Ritonavir结合到HIV-1蛋白酶上，使蛋白酶失活，丧失裂解Gag和Gag-Pol多聚蛋白形成核心蛋白和病毒酶的能力，导致非感染性病毒颗粒的形成。X-射线晶体学揭示在ritonavir/HIV-1蛋白酶复合物中，ritonavir中P3噻唑基上的异丙基和HIV-1蛋白酶的Pro-81和Val-82的侧链形成疏水簇。
参考文献：
Kempf DJ, Marsh KC, Denissen JF, McDonald E, Vasavanonda S, Flentge CA, Green BE, Fino L, Park CH, Kong XP, et al. ABT-538 is a potent inhibitor of human immunodeficiency virus protease and has high oral bioavailability in humans. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28;92(7):2484-8.
Markowitz M, Saag M, Powderly WG, Hurley AM, Hsu A, Valdes JM, Henry D, Sattler F, La Marca A, Leonard JM, et al. A preliminary study of ritonavir, an inhibitor of HIV-1 protease, to treat HIV-1 infection. N Engl J Med. 1995 Dec 7;333(23):1534-9.
| 抗病毒实验 [1]: | |
病毒 | HIV |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0 ~ 0.16 μM |
实验结果 | Ritonavir有效抑制实验室以及临床HIV-1病毒株的活性，其EC50值为0.022 ~ 0.13 μM。此外，Ritonavir也有效抑制HIV-2病毒活性，其EC50值为0.16 μM。 |
| 动物实验 [1]: | |
动物模型 | 雄性SD大鼠 |
给药剂量 | 10 mg/kg；口服给药 |
实验结果 | 在大鼠中，口服给予10 mg/kg Ritonavir延长吸收（tmax = 2.0小时）。Ritonavir血浆浓度峰值为EC50值的100倍以上。计算的口服生物利用度达78%。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Kempf DJ, Marsh KC, Denissen JF, McDonald E, Vasavanonda S, Flentge CA, Green BE, Fino L, Park CH, Kong XP, et al. ABT-538 is a potent inhibitor of human immunodeficiency virus protease and has high oral bioavailability in humans. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Mar 28;92(7):2484-8. | |
| 描述 | 利托那韦（Ritonavir）是一种抗逆转录病毒（HIV）的药物和特定肝酶（正常代谢蛋白酶抑制剂）的抑制剂，如细胞色素P450-3A4（CYP3A4）。 | |||||
| 靶点 | HIV Protease | |||||
| IC50 | ||||||
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