GM 6001

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GM 6001

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

142880-36-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	388.46
Cas No.	142880-36-2
Formula	C₂₀H₂₈N₄O₄
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.42 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
Canonical SMILES	CC(C)CC(CC(=O)NO)C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GM 6001（Ilomastat，Galardin）是一种广谱MMP抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8和MMP-9，Ki值分别为0.4 nM、0.5 nM、27 nM、0.1 nM和0.2 nM [1]。

MMPs分为四个亚家族，分别是溶基质素（stromelysins），明胶酶（gelatinases），膜型基质金属蛋白酶（membrane-type MMPs）和胶原酶（collagenases）。MMPs在半月板修复中介导IL-1的作用。同时，MMPs在GPCR激动剂诱导的EGFR的转录激活中也起到重要作用。GM 6001可以增强炎症微环境下半月板损伤的修复。由于MMP活性对于GPCR诱导的延迟反应有丝分裂信号是必须的，GM 6001也可以减弱蛙皮素（bombesin）或LPA诱导的DNA的合成 [1, 2]。GM 6001处理可以抑制蛙皮素（bombesin）或LPA诱导的EGFR的磷酸化和ERK的激活。

参考文献：
[1] McNulty AL, Weinberg JB, Guilak F. Inhibition of matrix metalloproteinases enhances in vitro repair of the meniscus. Clin Orthop Relat Res. 2009 Jun;467(6):1557-67.
[2] Santiskulvong C, Rozengurt E. Galardin (GM 6001), a broad-spectrum matrix metalloproteinase inhibitor, blocks bombesin- and LPA-induced EGF receptor transactivation and DNA synthesis in rat-1 cells. Exp Cell Res. 2003 Nov 1;290(2):437-46.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	MDA-MB-435细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	1、2、4 nM，6或12 h.
实验结果	在MDA-MB-435细胞中，GM 6001处理6小时和12小时后，呼吸速率增加80％，[3H]胸苷掺入增加50％，这表明GM 6001增加DNA合成。GM 6001还增加ERK活性和p38激酶活性。
动物实验 [2]:
动物模型	颈动脉气囊损伤大鼠
剂量	100 mg/kg，2、4、7、10或14天，腹腔注射。
溶解方法	溶于4% CMC.
实验结果	损伤后第4天，GM 6001将迁移到内膜中的SMC的量减少97％，并抑制MMP介导的损伤生长。然而，在损伤后第14天，GM6001治疗组和对照大鼠中内膜区域和SMC的量相同。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Porter JF, Shen S, Denhardt DT. Tissue inhibitor of metalloproteinase-1 stimulates proliferation of human cancer cells by inhibiting a metalloproteinase. Br J Cancer, 2004, 90(2): 463-470. [2]. Bendeck MP, Irvin C, Reidy MA. Inhibition of matrix metalloproteinase activity inhibits smooth muscle cell migration but not neointimal thickening after arterial injury. Circ Res, 1996, 78(1): 38-43.

生物活性

描述	GM 6001（Ilomastat，Galardin）是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-8和MMP-9，Ki值分别为0.4 nM、0.5 nM、27 nM、0.1 nM和0.2 nM。
靶点	MMP-1	MMP-2	MMP-3	MMP-8	MMP-9
IC50	0.4 nM (Ki)	0.5 nM (Ki)	27 nM (Ki)	0.1 nM (Ki)	0.2 nM (Ki)