Hesperadin

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Hesperadin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

422513-13-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	516.65
Cas No.	422513-13-1
Formula	C₂₉H₃₂N₄O₃S
Solubility	≥25.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.31 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
Canonical SMILES	CCS(=O)(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C3=CC=CC=C3)NC4=CC=C(C=C4)CN5CCCCC5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Hersperadin是Aurora B的ATP竞争性小分子抑制剂，是与细胞分裂有关的三个Aurora激酶家族成员之一，IC50值250 nM，Hersperadin的磺胺群插入到Aurora B催化位点的ATP结合处并延伸到邻近的疏水腔里。已发现Hersperadin可阻止AuroraB的磷酸化，Aurora B的Ser-10磷酸化在有丝分裂过程中作为一个生物标志物，Hersperadin抑制染色体联合和分离的IC50值为40 nM。

参考文献：
[1]Jetton N1, Rothberg KG, Hubbard JG, Wise J, Li Y, Ball HL, Ruben L. The cell cycle as a therapeutic target against Trypanosoma brucei: Hesperadin inhibits Aurora kinase-1 and blocks mitotic progression in bloodstream forms. Mol Microbiol. 2009 Apr;72(2):442-58. doi: 10.1111/j.1365-2958.2009.06657.x. Epub 2009 Mar 6.
[2]Hauf S1, Cole RW, LaTerra S, Zimmer C, Schnapp G, Walter R, Heckel A, van Meel J, Rieder CL, Peters JM. The small molecule Hesperadin reveals a role for Aurora B in correcting kinetochore-microtubule attachment and in maintaining the spindle assembly checkpoint. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):281-94. Epub 2003 Apr 21.

试验操作

体外实验 [1]:
激酶实验	Hesperadin是插入Aurora A和B的ATP结合口袋的抑制剂。它抑制Aurora B的IC50为250 nM，但对于Cdk1 /细胞周期蛋白B或Cdk2 / 细胞周期蛋白E的IC50值在1.2μM至> 10μM的范围内。在浓度为200nM的情况下，Hesperadin将免疫沉淀的激酶的活性降低到背景水平。
细胞实验[2]:
细胞系	HeLa细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度>25.9mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	50 nM; 2 h
应用	在HeLa细胞中，Hesperadin停止细胞增殖，但不停止生长，并且在6天的时间内，细胞直径增加了超过七倍（从20到150μm）。细胞获得与多倍体相关的扩大的裂核，在第3天达到32C DNA含量。Hesperadin引起有丝分裂和细胞分裂的缺陷。
References: [1]Jetton N1, Rothberg KG, Hubbard JG, Wise J, Li Y, Ball HL, Ruben L. The cell cycle as a therapeutic target against Trypanosoma brucei: Hesperadin inhibits Aurora kinase-1 and blocks mitotic progression in bloodstream forms. Mol Microbiol. 2009 Apr;72(2):442-58. doi: 10.1111/j.1365-2958.2009.06657.x. Epub 2009 Mar 6. [2]Hauf S1, Cole RW, LaTerra S, Zimmer C, Schnapp G, Walter R, Heckel A, van Meel J, Rieder CL, Peters JM. The small molecule Hesperadin reveals a role for Aurora B in correcting kinetochore-microtubule attachment and in maintaining the spindle assembly checkpoint. J Cell Biol. 2003 Apr 28;161(2):281-94. Epub 2003 Apr 21.

生物活性

描述	Hesperadin是Aurora B有效的抑制剂，IC50值250 nM。
靶点	Aurora B (human)	TbAUK1
IC50	250 nM	40 nM