| CAS NO: | 2353-33-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 228.08 |
| Cas No. | 2353-33-5 |
| Formula | C8H12N4O4 |
| Synonyms | 5-Aza-2'-deoxycytidine;Decitabine |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥11.4 mg/mL in DMSO; ≥23.3 mg/mL in H2O with gentle warming |
| Chemical Name | 4-amino-1-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one |
| Canonical SMILES | C1C(C(OC1N2C=NC(=NC2=O)N)CO)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Decitabine是一种脱氧胞苷类似物和细胞分化诱导剂。Decitabine通过不依赖于DNA甲基化的转录后机制增加γ-球蛋白的表达，从而能够掺入到DNA中，在靶向DNA甲基化的胞嘧啶位点与DNA甲基转移酶形成不可逆的共价键。据报道，decitabine在重新激活表观遗传学上沉默的肿瘤抑制基因方面具有实质性功效。在结肠癌细胞系HCT116和RKO中，decitabine分别增加未甲基化的hMLH1和MGMT启动子上组蛋白H3赖氨酸9乙酰化：甲基化的比率。在T24膀胱癌细胞中，decitabine可以增加未甲基化的p14启动子上组蛋白H3赖氨酸9的乙酰化和组蛋白H3赖氨酸4的甲基化。
参考文献：
Carlo Stresemann, Frank Lyko. Modes of action of the DNA methyltransferase inhibitors azacytidine and decitabine. International Journal of Cancer. 2008; 123(1): 8 – 13.
Jean-Pierre J. Issa, Guillermo Garcia-Manero, Francis J. Giles, Rajan Mannari, Deborah Thomas, Stefan Faderl, Emel Bayar, John Lyons, Craig S. Rosenfeld, Jorge Cortes, and Hagop M. Kantarjian. Phase 1 study of low-dose prolonged exposure schedules of the hypomethylating agent 5-aza-2’-deoxycytidine (decitabine) in hematopoietic malignancies. Blood. 2004; 103 (5): 1635 – 40.
Hagop Kantarjian, Yasuhiro Oki, Guillermo Garcia-Manero, Xuelin Huang, Susan O’Brien, Jorge Cortes, Stefan Faderl, Carlos Bueso-Ramos, Farhad Ravandi, Zeev Estrov, Alessandra Ferrajoli, William Wierda, Jianqin Shan, Jan Davis,Francis Giles, Hussain I. Saba, and Jean-Pierre J. Issa. Results of a randomized study of 3 schedules of low-dose decitabine in higher-risk myelodysplastic syndrome and chronic myelomonocytic leukemia. Blood. 2007; 109 (1): 52 – 57.
Stuart A. Scotta, Wei-Feng Donga, Calley Hirscha, David Sheridana, Stephen E. Sanchea, C. Ronald Geyera, John F. DeCoteau. 5-Aza-2-deoxycytidine (decitabine) can relieve p21WAF1 repression in human acute myeloid leukemia by a mechanism involving release of histone deacetylase 1 (HDAC1) without requiring p21WAF1 promoter demethylation. Leukemia Research. 2006; 30(1): 69 – 76.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | 人类和小鼠黑色素瘤细胞(A375 and B16). |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应条件 | 在第1天和第4天加入0.5 μM的decitabine，在第8天获得图像。 |
实验结果 | Decitabine减少黑素瘤细胞系的细胞增殖并诱导分化的形态学变化。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | U2OS肿瘤异种移植小鼠 |
剂量 | 在第29、31和33天腹膜内给药2.5 mg/kg。在第37天，处死小鼠。 |
溶解方法 | 溶于生理盐水(0.9% w/v NaCl) |
实验结果 | Decitabine显著降低肿瘤异种移植物大小并降低有丝分裂活性，增加凋亡细胞数量和骨基质的生成量。Decitabine还增加促凋亡基因GADD45A、HSPA9B、PAWR、PDCD5、NFKBIA和TNFAIP3的表达（≥2倍）[2]。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Alcazar O, Achberger S, Aldrich W, et al. Epigenetic regulation by decitabine of melanoma differentiation in vitro and in vivo. Int J Cancer, 2012, 131(1): 18-29. [2]. Al-Romaih K, Somers GR, Bayani J, et al. Modulation by decitabine of gene expression and growth of osteosarcoma U2OS cells in vitro and in xenografts: identification of apoptotic genes as targets for demethylation. Cancer Cell Int, 2007, 7: 14. | |
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