| CAS NO: | 192441-08-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 326.17 |
| Cas No. | 192441-08-0 |
| Formula | C10H8BrN5OS |
| Solubility | ≥50 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 6-[(4-bromothiophen-2-yl)methoxy]-7H-purin-2-amine |
| Canonical SMILES | C1=C(SC=C1Br)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Lomeguatrib是O6-烷基胺-DNA-甲基转移酶（MGMT）的抑制剂[1]，在MCF-7细胞中有效灭活MGMT的IC50值约为6 nM[2]。
MGMT活性与MTIC（达卡巴嗪的代谢产物）介导的DNA损伤密切相关[1]。
Lomeguatrib可使含有MGMT活性的A375P细胞对替莫唑胺（TMZ）敏感，但对达卡巴嗪（DTIC）的效果没有影响。在其它mutBRAF细胞和几种mutNRAS细胞系如WM1361中也得到了类似的结果[1]。
患者用lomeguatrib治疗后PBMC中MGMT无活性或活性很低。Lomeguatrib使用量为20 mg时，携带CNS肿瘤的患者只有16.7 fmol/μg的DNA活性MGMT。该患者有25%的无活性肿瘤MGMT。这一比例比同等lomeguatrib剂量下的另外两个CNS病人要低。不同的肿瘤类型具有显著不同的总肿瘤MGMT。前列腺癌最高（554 ± 404 fmol/mg蛋白），CNS肿瘤最低（89.9 ± 44.5 fmol/mg蛋白），结肠癌肿瘤的总蛋白水平则居中（244 ± 181 fmol/mg蛋白）。在结肠癌、初发的CNS肿瘤和前列腺癌病人中，无活性MGMT的比例随lomeguatrib剂量的增加而增加[3]。
参考文献：
[1]. Imanol Arozarena, Ibai Goicoechea, Oihane Erice, et al. Differential chemosensitivity to antifolate drugs between RAS and BRAF melanoma cells. Molecular Cancer, 2014, 13:154.
[2]. M Clemons, J Kelly, AJ Watson, et al. O6-(4-bromothenyl)guanine reverses temozolomide resistance in human breast tumour MCF-7 cells and xenografts. British Journal of Cancer, 2005, 93:1152-1156.
[3]. Amanda J. Watson, Ami Sabharwal, Mary Thorncroft, et al. Tumor O6-methylguanine-DNA Methyltransferase Inactivation by Oral Lomeguatrib. Clinical Cancer Research, 2010, 16(2):743-9.
| Description | Lomeguatrib是一种有效的O6-烷基胺-DNA-烷基转移酶抑制剂，IC50值为5 nM。 | |||||
| 靶点 | O6-alkylguanine-DNA-alkyltransferase | |||||
| IC50 | 5 nM | |||||
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