CAS NO: | 1004316-88-4 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
200mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 776.02 |
Cas No. | 1004316-88-4 |
Formula | C40H53N7O5S2 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥150.9 mg/mL in DMSO; ≥102.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | thiazol-5-ylmethyl (5-(2-(3-((2-isopropylthiazol-4-yl)methyl)-3-methylureido)-4-morpholinobutanamido)-1,6-diphenylhexan-2-yl)carbamate |
Canonical SMILES | CC(C1=NC(CN(C(NC(C(NC(CC2=CC=CC=C2)CCC(NC(OCC3=CN=CS3)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)CCN5CCOCC5)=O)C)=CS1)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Cobicistat是细胞色素P450 3A酶(CYP3A)的选择性抑制剂,IC50值范围为0.03至0.285 μM[1]。
Cobicistat是CYP3A的选择性抑制剂,不含内在的抗HIV活性,被作为成人中HIV-1蛋白酶抑制剂atazanavir和darunavir的药物动力学增强剂。与elvitegravir、emtricitabine和TDFC联合使用,Cobicistat被开发成一种固定剂量的片剂。体外实验中,Cobicistat抑制CYP3A,IC50值范围为0.03到0.285 μM。在感染HIV-1的患者中,口服cobicistat迅速吸收,Cmax为1.2 μg/ ml。在为期48周的III期临床研究中,每日一次口服cobicistat具有良好的耐受性。在为期96周的III期临床研究中,cobicistat增加机体对atazanavir的耐受性,这是一种长期作用,伴随有黄疸、眼部黄疸和恶心等副作用[1]。
参考文献:
[1] Deeks ED. Cobicistat: a review of its use as a pharmacokinetic enhancer of atazanavir and darunavir in patients with HIV-1 infection. Drugs. 2014 Feb;74(2):195-206.