Lovastatin

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Lovastatin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

75330-75-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	404.54
Cas No.	75330-75-5
Formula	C₂₄H₃₆O₅
Solubility	insoluble in H2O; ≥18.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥20.2 mg/mL in DMSO
Chemical Name	[(1S,3R,7S,8S,8aR)-8-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl] (2S)-2-methylbutanoate
Canonical SMILES	C[C@H]1C=CC2=C[C@H](C)C[C@H](OC([C@@H](C)CC)=O)[C@@H]2[C@H]1CC[C@H]3OC(C[C@H](O)C3)=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

洛伐他汀（Lovastatin）是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG- CoA）的抑制剂，在大鼠肝细胞的IC50值为2.3 nmol/L，在人肝癌细胞系HepG2中的IC50值为5 nmol/L[1]。

HMG-CoA还原酶负责在胆固醇生物合成过程中催化限速步骤。在细胞胆固醇生成的第二步中，它催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸[2]。

Lovastatin通过抑制甲羟戊酸及其代谢物的生成，从而减少多种细胞的增殖。抑制甲羟戊酸的形成也阻止了异戊二烯的生成，这是细胞增殖和其他重要的细胞功能所必需的。戊二烯的减少展现了良好的多效性。当lovastatin浓度达1 至20 μM会引起DNA合成的减少。在浓度为1 μM时，它会抑制培养基中膜细胞的增长。5 μM的lovastatin给药6小时后，增加胞葬作用，即凋亡细胞的吞噬作用。然而，给药24小时后，它的作用是剂量依赖性的，最大浓度为10 μM [3,4,5]。

10 mg/kg的lovastatin治疗小鼠3次，30小时后，肺泡巨噬细胞的胞葬作用增多。在口腔受伤的豚鼠模型中，5 μM的lovastatin治疗8天后，肉芽组织的形成下降64.7％[5,6]。

参考文献：
[1]. Amin D, Gustafson SK, Weinacht JM, et al. RG 12561 (Dalvastatin): A novel synthetic inhibitor of HMG-CoA reductase and cholesterol-lowering agent. Pharmacology, 1993, 46(1): 13-22.
[2]. Tobert JA. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nature Reviews Drug Discovery, 2003, 2(7): 517-526.
[3]. Massy ZA, Keane WF, Kasiske BL. Inhibition of the mevalonate pathway: benefits beyond cholesterol reduction. The Lancet, 1996, 347(8994): 102-103.
[4]. O'Donnell MP, Kasiske BL, Kim Y, et al. Lovastatin inhibits proliferation of rat mesangial cells. Journal of Clinical Investigation, 1993, 91(1): 83.
[5]. Morimoto K, Janssen WJ, Fessler MB, et al. Lovastatin enhances clearance of apoptotic cells (efferocytosis) with implications for chronic obstructive pulmonary disease. The Journal of Immunology, 2006, 176(12): 7657-7665.
[6]. Tan A, Levrey H, Dahm C, et al. Lovastatin induces fibroblast apoptosis in vitro and in vivo: a possible therapy for fibroproliferative disorders. American journal of respiratory and critical care medicine, 1999, 159(1): 220-227.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	HeLa, MCF-7 和HepG2细胞系
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 20.2 mg/ml。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	5～1600μg/ml
应用	除了抗胆固醇特性之外，lovastatin在骨质疏松症、神经退行性变化、类风湿关节炎、抗真菌剂等领域具有多种应用，据报道，lovastatin可以抑制肺癌细胞、乳腺癌（MCF-7）和肝癌（HepG2）的生长。同时，lovastatin处理对于HeLa细胞有显著的剂量依赖性细胞毒性作用，其IC50值为160μg/ mL。
动物实验 [2]:
动物模型	豚鼠伤口腔模型
剂量	5微摩尔治疗8天
应用	使用豚鼠伤口腔模型检查lovastatin在体内诱导成纤维细胞凋亡的能力，结果表明lovastatin（5 microM，8 d）可以使伤口腔中的肉芽组织形成减少64.7％，而成纤维细胞凋亡的超微结构证据进一步证实了该效果。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Bhargavi S, et al. Purification of Lovastatin from Aspergillus terreus (KM017963) and Evaluation of its Anticancer and Antioxidant Properties. Asian Pac J Cancer Prev. 2016;17(8):3797-803. [2] Tobert JA, et al. Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors. Nat Rev Drug Discov. 2003 Jul;2(7):517-26.