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AM 114
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AM 114图片
CAS NO:856849-35-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at 4°C
M.Wt377.01
Cas No.856849-35-9
FormulaC20H21B2NO5
Solubilityinsoluble in H2O; ≥16.65 mg/mL in DMSO; ≥4.11 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name[4-[(Z)-[(5Z)-5-[(4-boronophenyl)methylidene]-1-methyl-4-oxopiperidin-3-ylidene]methyl]phenyl]boronic acid
Canonical SMILESB(C1=CC=C(C=C1)C=C2CN(CC(=CC3=CC=C(C=C3)B(O)O)C2=O)C)(O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AM 114是硼酸查尔的衍生物,一种有效的小分子蛋白酶体抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,IC50值接近1 μM,可在不明显破坏p53和MDM2蛋白相互作用的情况下导致全细胞中泛素化p53和其他细胞内蛋白的大量积累。AM 114也具有抗癌活性,可有效抑制人结肠癌HCT116细胞的生长,在MTT和集落形成试验中的IC50值分别为1.5 μM和0.6μM [1]。

参考文献:
[1] Achanta G, Modzelewska A, Feng L, Khan SR, Huang P.  A boronic-chalcone derivative exhibits potent anticancer activity through inhibition of the proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33. Epub 2006 Apr 24.

生物活性

TargetsProteasome     
IC501 μM