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Adarotene
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Adarotene图片
CAS NO:496868-77-0
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt374.47
Cas No.496868-77-0
FormulaC25H26O3
SynonymsST 1926;ST-1926;ST1926
Solubility≥37.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.97 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name(E)-3-[4-[3-(1-adamantyl)-4-hydroxyphenyl]phenyl]prop-2-enoic acid
Canonical SMILESC1C2CC3CC1CC(C2)(C3)C4=C(C=CC(=C4)C5=CC=C(C=C5)C=CC(=O)O)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

维甲酸相关分子是维甲酸的衍生物,且是有前途的抗白血病药物,具有不同于其他常见的化疗药物的作用机制。Adarotene是一种新型的非典型维甲酸,具有促凋亡和抗肿瘤活性。

体外:该新型非典型维甲酸adarotene对一系列人类肿瘤细胞有强效抗增殖活性。研究发现,尽管激活RARs的能力几乎完全丧失,adarotene作为一种有效的细胞凋亡诱导剂,且能出人意料地导致DNA损伤,这很可能有助于其促凋亡活性[1]。

体内:口服之后,adarotene耐受性良好,可引起卵巢癌(A2780/DX)和人黑色素瘤(MeWo)异种移植裸鼠中肿瘤生长抑制,支持了该新型制剂的治疗利益[1]。

临床试验:目前Adarotene仅处在临床前发展阶段,还没有临床数据。

参考文献:
[1] Cincinelli R, Dallavalle S, Merlini L, Penco S, Pisano C, Carminati P, Giannini G, Vesci L, Gaetano C, Illy B, Zuco V, Supino R, Zunino F.  A novel atypical retinoid endowed with proapoptotic and antitumor activity. J Med Chem. 2003;46(6):909-12.

生物活性

Description作为RAR β和RAR γ的选择性激活剂,Adarotene是一种新型强效的促凋亡剂和细胞分化诱导剂。
靶点RAR βRAR γ    
IC50