| CAS NO: | 873837-23-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 567.01 |
| Cas No. | 873837-23-1 |
| Formula | C27H28ClFN8O3 |
| Synonyms | AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480 |
| Solubility | ≥29.05 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | [(3S)-morpholin-3-yl]methyl N-[4-[[1-[(3-fluorophenyl)methyl]indazol-5-yl]amino]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]carbamate;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC1=C2C(=NC=NN2C=C1NC(=O)OCC3COCCN3)NC4=CC5=C(C=C4)N(N=C5)CC6=CC(=CC=C6)F.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BMS-599626是一种选择性的HER1和HER2抑制剂，IC50值分别为22 nM和32 nM [1]。
HER（人表皮生长因子受体）是EGFR / ErbB家族的成员之一，并在细胞增殖和分化的转导中起重要作用。据报道，HER的异常表达与癌症有关联，HER抑制被认为是治疗癌症的一种有希望的策略[1]。
BMS-599626是一种强效的HER抑制剂，并且具有比报道的其他抑制剂更高的抑制能力。用HER1和HER2高表达的乳房肿瘤细胞系（HCC202、HCC1942和AU565）测试时，BMS-599626治疗抑制细胞增殖，而对无HER1或HER2表达的A2780细胞没有影响[1]。通过抑制HER，接受BMS-599626治疗的OV202细胞显著抑制细胞增殖并增强细胞凋亡[2]。用表达CD8-HER2融合蛋白的SAL2细胞测试时，BMS-599626治疗抑制受体的磷酸化和MAPK的磷酸化，IC50值分别为0.3和0.22 μM/L [1]。
在SAL2肿瘤细胞异种移植小鼠模型中，60 mg/kg浓度的BMS-599626口服给药剂量依赖性地抑制SAL2细胞生长并显著延迟肿瘤生长[1]。
参考文献：
[1]. Wong, T.W., et al., Preclinical antitumor activity of BMS-599626, a pan-HER kinase inhibitor that inhibits HER1/HER2 homodimer and heterodimer signaling. Clin Cancer Res, 2006. 12(20 Pt 1): p. 6186-93.
[2]. Haluska, P., et al., HER receptor signaling confers resistance to the insulin-like growth factor-I receptor inhibitor, BMS-536924. Mol Cancer Ther, 2008. 7(9): p. 2589-98.
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