CAS NO: | 1009119-65-6 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 811.8 |
Cas No. | 1009119-65-6 |
Formula | C40H52Cl2N8O6 |
Synonyms | Daclatasvir dihydrochloride;BMS790052 dihydrochloride;BMS 790052 dihydrochloride |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | dimethyl ((2S,2'S)-((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-5,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl))dicarbamate dihydrochloride |
Canonical SMILES | CC(C)[C@H](NC(OC)=O)C(N1[C@H](C2=NC=C(C3=CC=C(C4=CC=C(C5=CN=C([C@@H]6CCCN6C([C@@H](NC(OC)=O)C(C)C)=O)N5)C=C4)C=C3)N2)CCC1)=O.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
BMS-790052是一种强效的HCV NS5A抑制剂,EC50值为9-50 pM [1]。
NS5A(非结构蛋白5A)是一种锌结合蛋白,并在HCV RNA复制中起关键作用。NS5A参与介导宿主细胞功能和HCV感染,因此被认为是一种用于治疗HCV的有希望的靶点[2]。
BMS-790052是一种选择性的HCV NS5A抑制剂,并具有迄今报道的最强效的抑制HCV复制的能力。使用FRET实验确定BMS-790052对HCV NS5A的疗效时,复制子细胞培养在96孔培养板中,12小时后加入BMS-790052以测试复制子细胞活性及细胞毒性,结果表明,BMS-790052对于基因型1a和1b的平均值分别为50和9 pM[1]。在具有GT-5a杂交复制子(GT-5A-6、GT-5A-7和GT-5A-9)的稳定复制细胞系中,BMS-790052治疗表现出有效的抗病毒活性,EC50值范围是3至7 pM [3]。
已经表明,用健康人员测试时,高达200 mg 的BMS-790052口服给药具有安全性和良好耐受性,用HCV感染患者测试时,100 mg剂量的BMS-790052具有安全性和良好耐受性[1]。
参考文献:
[1]. Gao, M., et al., Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature, 2010. 465(7294): p. 96-100.
[2]. Eyre, N.S. and M.R. Beard, HCV NS5A inhibitors disrupt replication factory formation: a novel mechanism of antiviral action. Gastroenterology, 2014. 147(5): p. 959-62.
[3]. Wang, C., et al., Comparison of daclatasvir resistance barriers on NS5A from hepatitis C virus genotypes 1 to 6: implications for cross-genotype activity. Antimicrob Agents Chemother, 2014. 58(9): p. 5155-63.