| CAS NO: | 620112-78-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 450.52 |
| Cas No. | 620112-78-9 |
| Formula | C26H18N4O2S |
| Synonyms | CCG 63802;CCG63802 |
| Solubility | Limited solubility, soluble in DMSO |
| Chemical Name | (E)-2-(1,3-benzothiazol-2-yl)-3-[9-methyl-2-(3-methylphenoxy)-4-oxopyrido[1,2-a]pyrimidin-3-yl]prop-2-enenitrile |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=CC=C1)OC2=C(C(=O)N3C=CC=C(C3=N2)C)C=C(C#N)C4=NC5=CC=CC=C5S4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CCG-63802是一种选择性的RGS4抑制剂，IC50值为1.9 μM [1]。
RGS（G蛋白信号传导的调节因子）是多功能的GTP酶加速蛋白，并在通过异源G蛋白α亚基促进GTP水解中起着重要的作用。RGS4也被称为RGP4，并对信号传导上游负调节或异源G蛋白的水平起关键作用[1，2]。
CCG-63802是一种强效的RGS抑制剂，不同于已报道的RGS4不可逆抑制剂CCG-4986。使用[32P]GTP单转换GAP试验表明，CCG-63802治疗抑制RGS4的GAP活性[1]。用HEK-293细胞测试时，CCG-63802给药通过抑制RGS4，成功逆转8-Br-cGMP对BK的抑制作用[2]。
参考文献：
[1]. Blazer, L.L., et al., Reversible, allosteric small-molecule inhibitors of regulator of G protein signaling proteins. Mol Pharmacol, 2010. 78(3): p. 524-33.
[2]. Dobrivojevic, M., et al., Interaction between bradykinin and natriuretic peptides via RGS protein activation in HEK-293 cells. Am J Physiol Cell Physiol, 2012. 303(12): p. C1260-8.
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