Clozapine N-oxide(CNO)

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

34233-69-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	342.82
Cas No.	34233-69-7
Formula	C₁₈H₁₉ClN₄O
Solubility	insoluble in EtOH; ≥17.15 mg/mL in DMSO; ≥49 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Name	3-chloro-6-(4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl)-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
Canonical SMILES	C[N+]1(CCN(CC1)C2=C3C=CC=CC3=NC4=C(N2)C=C(C=C4)Cl)[O-]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Clozapine-N-oxide（CNO）是一种Clozapine代谢产物，可以降低大鼠初级皮层细胞5-HT2受体的密度[1]。Clozapine-N-oxide (CNO)也可激活一种进化的M3-毒蕈碱受体，因而可用于chemogenetics[2]。

Clozapine是一种已知的非典型抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。Clozapine的两中主要代谢产物为norclozapine和clozapine-N-oxide（CNO）[2]。同时，Clozapine也可以从它的N-氧化物代谢产物生成。换而言之，Clozapine和clozapine-N-oxide（CNO）间的代谢途径是可逆的[3]。在大鼠初级皮层细胞和SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中，给予200 ng/ml的clozapine-N-oxide（CNO）显著减少5-HT2受体密度[1]。在鉴定方法方面，反相HPLC已被报道可以检测人血浆中的Clozapine以及其两种主要代谢产物[4]。

参考文献：
1. P. Heiser, E. Schulte, C. Hausmann, R. Becker, H. Remschmidt, J. C. Krieg and H. Vedder, Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2004, 28, 297-302.
2. Armbruster BN1, Li X, Pausch MH, et al. Evolving the lock to fit the key to create a family of G protein-coupled receptors potently activated by an inert ligand. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 20;104(12):5163-8.
3. S. A. Volpicelli, F. Centorrino, P. R. Puopolo, J. Kando, F. R. Frankenburg, R. J. Baldessarini and J. G. Flood, Clin Chem 1993, 39, 1656-1659.
4. M. W. Jann, Y. W. Lam and W. H. Chang, Arch Int Pharmacodyn Ther 1994, 328, 243-250.
5. A. Avenoso, G. Facciola, G. M. Campo, A. Fazio and E. Spina, J Chromatogr B Biomed Sci Appl 1998, 714, 299-308.

试验操作

细胞实验[1]：
细胞系	大鼠皮层细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	24 h，200 ng/ml
应用	Clozapine N-oxide (CNO)是clozapine的主要代谢产物之一。在大鼠皮层细胞中，它可以显著的减少5-HT2受体的密度[1]。在大鼠脉络丛中，Clozapine N-oxide (CNO)可抑制5-HT诱导的磷酸肌醇水解[2]。
临床实验[3]:
临床样本	34-50岁的男性精神分裂症患者
剂量	早晨8点，包裹100 mg clozapine N-oxide粉末的片剂
应用	给药clozapine，12小时后clozapine N-oxide的平均血浆浓度稍微低于另一个clozapine代谢物，desmethylclozapine。给药clozapine N-oxide，12小时后clozapine血浆浓度是clozapine N-oxide的两倍。给药clozapine N-oxide后，只有一个病人血浆中可检测到desmethylclozapine。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Heiser P, Schulte E, Hausmann C, et al. Effects of clozapine and its metabolites on the 5-HT 2 receptor system in cortical and hippocampal cells in vitro[J]. Progress In Neuro-psychopharmacology and Biological Psychiatry, 2004, 28(2): 297-302. [2]. Kuoppamki M, Syvlahti E, Hietala J. Clozapine and N-desmethylclozapine are potent 5-HT1C receptor antagonists[J]. European Journal of Pharmacology: Molecular Pharmacology, 1993, 245(2): 179-182. [3].Chang W H, Lin S K, Lane H Y, et al. Reversible metabolism of clozapine and clozapine N-oxide in schizophrenic patients[J]. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 1998, 22(5): 723-739.