| CAS NO: | 550999-75-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 320.84 |
| Cas No. | 550999-75-2 |
| Formula | C16H17ClN2OS |
| Synonyms | EVP 6124;EVP6124 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 7-chloro-N-(quinuclidin-3-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC2=C(C(Cl)=CC=C2)S1)NC(C3)C4CCN3CC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
EVP-6124是α7烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的部分激动剂，在体内外显现出高亲和力[1]。
在一些结合与功能试验中，EVP-6124显示出对α7 nAChRs的选择性，对α4β2 nAChRs则仅有低亲和力。EVP-6124具有良好的血脑屏障通透性和充分的药物暴露时间[1,2]。
同时给予EVP-6124和nAChRs选择性拮抗剂促进多巴胺、乙酰胆碱和谷氨酸释放，因而可以治疗认知障碍和精神病理的其它特征。同时给予0.1 mg/kg的Donepezil和0.03 mg/kg的EVP-6124能够完全恢复记忆，而单一用药并不能改善记忆[1]。预先给予α7 nAChR选择性拮抗剂后，Methyllycaconitine（MLA，1.0 mg/kg）能够显著阻止EVP-6124（0.1 mg/kg）诱导的皮质多巴胺和谷氨酸外流[2,3]。
参考文献：
1. Jos Prickaerts, Nick P. van Goethem, et al. EVP-6124, a novel and selective α7 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, improves memory performance by potentiating the acetylcholine response of α7 nicotinic acetylcholine receptors. Neuropharmacology, 2012,62 (2): 1099-1110.
2. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. Chaya Bhuvaneswaran, Dana Hilt, Gerhard Knig, Herbert Y. Meltzer, The alpha-7 receptor agonist EVP-6124 increases dopamine and glutamate efflux in rat medial prefrontal cortex and nucleus accumbens. Biochemical Pharmacology, 2011, 82 (8): 1040.
3. Mei Huang, Anna R. Felix, et al. The novel α7 nicotinic acetylcholine receptor agonist EVP-6124 enhances dopamine, acetylcholine, and glutamate efflux in rat cortex and nucleus accumbens. Psychopharmacology, 2014, 231:4541-4551.
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