| CAS NO: | 221174-33-0 |
| 包装: | 5mg |
| 市场价: | 3600元 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 613.91 |
| Cas No. | 221174-33-0 |
| Formula | C21H30BrClN4O8S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-[(4-bromophenyl)-hydroxycarbamoyl]sulfanyl-1-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCOC(=O)CNC(=O)C(CSC(=O)N(C1=CC=C(C=C1)Br)O)NC(=O)CCC(C(=O)OCC)N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Glyoxalase I 抑制剂即3(Et)2，是一种有效的glyoxalase I抑制剂。由于S-（N-芳基-N-羟基氨基）谷胱甘肽衍生物能强烈抑制甲基乙二醛解毒酶glyoxalase I，现已被提出可能作为一种抗癌药物。
体外试验：作为一种肿瘤选择性抗癌试剂，评估Glyoxalase I抑制剂对培养的B16黑色素瘤、L1210小鼠白血病和非增殖性小鼠脾淋巴细胞的作用。体外试验表明，与正常小鼠脾淋巴细胞相比，Glyoxalase I抑制剂的二乙酯前药对L1210细胞有显著的肿瘤选择性细胞毒性[1]。
体内试验：小规模的功效研究表明，3b(Et)2可有效抑制含小鼠B16黑色素瘤的血浆酯酶缺陷型小鼠以及含雄激素非依赖性人前列腺PC-3肿瘤或人类结肠HT-29肿瘤的酯酶缺陷型无胸腺裸鼠中肿瘤的生长[2]。
临床试验：没有可用的临床数据[1]。
参考文献：
[1] Kavarana MJ, Kovaleva EG, Creighton DJ, Wollman MB, Eiseman JL. Mechanism-based competitive inhibitors of glyoxalase I: intracellular delivery, in vitro antitumor activities, and stabilities in human serum and mouse serum. J Med Chem. 1999;42(2):221-8.
[2] Creighton DJ, Zheng ZB, Holewinski R, Hamilton DS, Eiseman JL. Glyoxalase I inhibitors in cancer chemotherapy. Biochem Soc Trans. 2003;31(Pt 6):1378-82.
| Description | Glyoxalase I inhibitor 是一种有效的乙二醛酶I（glyoxalase I）抑制剂。 | |||||
| 靶点 | glyoxalase I | |||||
| IC50 | ||||||
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