化学性质

资料参考

对于IL-6产生，IC50值为2.0 μg/ml（肝细胞刺激活性）和6.6 μg/ml（免疫反应）。

Iguratimod是4H-1-苯并吡喃-4-酮系列之一，具有高效的抗炎、退热和止痛活性。Iguratimod也能抑制白介素-1（IL-1）、IL-6、IL-8和肿瘤坏死因子的产生。

体外实验：Iguratimod以剂量依赖的方式(0.3-30 μg/ml)抑制脂多糖（LPS）刺激的人单核细胞系免疫反应性IL-1β的分泌。Northern印记分析LPS刺激的THP-1细胞表明Iguratimod通过抑制IL-1β mRNA表达从而抑制IL-1的产生[1]。

体内试验：给予Iguratimod并不抑制肿瘤生长，但会减轻恶性病症状。而且，Iguratimod降低了血清中IL-6的水平，也降低了其基因在肿瘤组织中的表达。另外，外源性IL-6并不会抵消Iguratimod的抑制效应[2]。

临床试验：日本394例类风湿性关节炎病人为期52周的临床研究以评估此药物的长期安全性。按前四周每天25 mg、后48周每天50 mg的剂量口服Iguratimod。100周内不良事件的积累发生率为97.6%。不良反应的积累发生率为65.3%；不良症状和体征占反应的33.2%，异常的实验数据变化占50.4%[3]

参考文献：
[1] Tanaka K, Aikawa Y, Kawasaki H, Asaoka K, Inaba T, Yoshida C.  Pharmacological studies on 3-formylamino-7-methylsulfonylamino-6-phenoxy-4H-1-benzopyran-4-one (T-614), a novel antiinflammatory agent. 4th communication: inhibitory effect on the production of interleukin-1 and interleukin-6. J Pharmacobiodyn. 1992;15(11):649-55.
[2] Tanaka K, Urata N, Mikami M, Ogasawara M, Matsunaga T, Terashima N, Suzuki H.  Effect of iguratimod and other anti-rheumatic drugs on adenocarcinoma colon 26-induced cachexia in mice. Inflamm Res. 2007;56(1):17-23.
[3] Hara M, Abe T, Sugawara S, Mizushima Y, Hoshi K, Irimajiri S, Hashimoto H, Yoshino S, Matsui N, Nobunaga M.  Long-term safety study of iguratimod in patients with rheumatoid arthritis. Mod Rheumatol. 2007;17(1):10-6.

生物活性