| CAS NO: | 1042224-63-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 293.37 |
| Cas No. | 1042224-63-4 |
| Formula | C17H19N5 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.4 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 6-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-N-piperidin-4-ylpyridin-2-amine |
| Canonical SMILES | C1CNCCC1NC2=CC=CC(=N2)C3=CN=C4N3C=CC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
对IRAK-4的IC50值为35 nM。
白介素-1受体相关激酶（IRAK）由四个家族成员组成：IRAK-1、IRAK-2、IRAK-3/M和IRAK-4。一经其上游同源受体活化，IRAK-4磷酸化IRAK1，引起IRAK-1的活化和自磷酸化以及随后下游底物的磷酸化。IRAK抑制剂1是白介素-1受体相关激酶4 (IRAK-4)的抑制剂。
体内试验：区域异构吡啶IRAK抑制剂1（6）和其类似物（7）表现出对比鲜明的SAR，2,6-吡啶异构体IRAK抑制剂1具有低纳摩尔效能，而2,4-吡啶异构体7则表现出较小的活性，尽管其含有一个更易结合的双配位基结合基序。10 μM IRAK抑制剂1能抑制39%的JNK-1和15%的JNK-2[1]。
体内试验：目前无IRAK抑制剂1及其类似物的动物实验。
临床试验：IRAK抑制剂1目前正处于临床前开发阶段，无法获得临床数据。
参考文献：
[1] Buckley GM, Ceska TA, Fraser JL, Gowers L, Groom CR, Higueruelo AP, Jenkins K, Mack SR, Morgan T, Parry DM, Pitt WR, Rausch O, Richard MD, Sabin V. IRAK-4 inhibitors. Part II: a structure-based assessment of imidazo[1,2-a]pyridine binding. Bioorg Med Chem Lett. 2008;18(11):3291-5.
| Description | IRAK inhibitor 1是白介素-1受体相关激酶4 (IRAK-4)的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | IRAK-4 | |||||
| IC50 | ||||||
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