| CAS NO: | 917389-32-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 572.55 |
| Cas No. | 917389-32-3 |
| Formula | C29H28F4N4O4 |
| Synonyms | AIC246;AIC 246;AIC-246 |
| Solubility | ≥57.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 2-[(4S)-8-fluoro-2-[4-(3-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-3-[2-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-quinazolin-4-yl]acetic acid |
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AIC246，也被称为Letermovir，是新型的抗巨细胞病毒化合物，其IC50值为5.1 ± 1.2 nM。AIC246靶向病毒末端酶复合物的pUL56（氨基酸230 ~ 370）亚基[1]。
pUL56亚基是末端酶复合物的组分，将单位长度的DNA导入组装中的病毒粒子。
AIC246具有新型的作用机制，靶向UL56末端酶并对其它耐药性病毒有效。使用各种人巨细胞病毒实验株和耐GCV病毒对AIC246的抗人巨细胞病毒活性进行体外评价。结果表明，AIC246的抑制作用比目前“黄金标准”GCV的强400多倍（EC50值分别为~ 4.5 nM和~ 2 μM），而关于EC90值（6.1 nM对14.5 μM），其效力比GCV的高2000多倍。在CPE-RA菌株中，AIC246的EC50值范围为1.8 nM ~ 6.1 nM[2]。
在人巨细胞病毒皮下异种移植小鼠模型中，口服给予AIC246呈剂量依赖性地显著降低人巨细胞病毒滴度。30 mg/kg/d的AIC2469，持续9天，与“黄金标准”GCV相比，在ED50和ED90水平下可以最大程度地减少噬斑形成单位数[2]。
参考文献：
[1]. Verghese PS, Schleiss MR. Letermovir Treatment of Human Cytomegalovirus Infection Anti-infective Agent. Drugs Future. 2013, 38(5):291-298.
[2]. Lischka P1, Hewlett G, Wunberg T, et al.In vitro and in vivo activities of the novel anticytomegalovirus compound AIC246.Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(3):1290-1297.
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