| CAS NO: | 1271738-59-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 375.55 |
| Cas No. | 1271738-59-0 |
| Formula | C18H25N5S2 |
| Synonyms | Menin-MLL inhibitor 3;Thieno[2,3-d]pyrimidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(1-methylethyl)- |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-(4-(5,5-dimethyl-4,5-dihydrothiazol-2-yl)piperazin-1-yl)-6-isopropylthieno[2,3-d]pyrimidine |
| Canonical SMILES | CC(C1=CC2=C(N3CCN(C(S4)=NCC4(C)C)CC3)N=CN=C2S1)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MI-3是Menin-混合谱系白血病（MLL）蛋白相互作用的抑制剂，其IC50值为648 ± 25 n[1]。
MLL蛋白是一种正向调节基因转录的组蛋白甲基转移酶。在某些白血病中，染色体易位常发生于MLL基因。从50多个不同同伴基因中选出1个与MLL基因融合，形成编码MLL融合蛋白的嵌合致癌基因。易位会扰乱MLL蛋白对HOX基因的调节能力，从而促进细胞增殖并阻止造血细胞分化。Menin是一种肿瘤抑制蛋白，直接调控内分泌器官的细胞生长。此外，menin与MLL之间具有特异性相互作用。Menin结合MLL以及MLL融合蛋白后，可以提高它们的调节功能。因此，MLL融合蛋白与menin之间的相互作用在白血病病理过程中起着关键作用[1]。
在表达menin和MLL-AF9融合蛋白的HEK293细胞中，MI-3治疗显著破坏menin-MLL-AF9复合体，而不会影响menin与MLL-AF9复合物的表达水平[1]。在转导了MLL-AF9以及MLL-ENL的小鼠骨髓细胞（BMC）中，MI-3有效抑制menin-MLL相互作用诱导的细胞增殖、转化和造血细胞分化[1]。
在携带不同染色体易位的人MLL白血病细胞系中，MI-3治疗有效地并呈剂量依赖性地抑制携带不同MLL易位的细胞系生长[1]。
参考文献：
[1] Grembecka J et al. , Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology. 2012, 8(3): 277-284.
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