化学性质
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 473.51 |
| Cas No. | 1006036-87-8 |
| Formula | C25H22F3NO3S |
| Synonyms | MK 2894;MK2894 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-[1-[[2,5-dimethyl-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]thiophene-3-carbonyl]amino]cyclopropyl]benzoic acid |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(=C(S1)C)C(=O)NC2(CC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
MK-2894是一种高效的和选择性的EP4受体抑制剂,IC50值为2.5 nM[1].
MK-2894是一种高选择性的和强效的第二代EP4受体拮抗剂,在使用过表达人EP1-4 的HEK 293细胞系的细胞膜制备物的放射配体结合试验中,Ki值为0.56±0.1 nM.EP4 功能性试验测量MK-2894对PGE2诱导的cAMP积累的抑制,IC50值为2.5±0.7 nM.在雄性SD大鼠的AIA模型和胃肠耐受性模型中,MK-2894剂量依耐性抑制疼痛反应,ED50值为0.36 mg/kg.它还具有抑制慢性足肿胀的强效活性,ED50值为0.02 mg/kg/day.总的说来,MK-2894具有有待进一步发展所需的效力\选择性\药代动力学\以及胃肠道耐受特性,与传统的非甾体抗炎药(NSAIDs)和昔布类药物相比,在治疗疼痛和炎症中是潜在的更安全的替代物[1].
参考文献：
[1] Marc Blouin, Yongxin Han, Jason Burch, Julie Farand, Christophe Mellon, Mireille Gaudreault, Mark Wrona, Jean-Francois Levesque, Danielle Denis, Marie-Claude Mathieu, Rino Stocco, Erika Vigneault, Alex Therien, Patsy Clark, Steve Rowland, Daigen Xu, Gary O’Neill, Yves Ducharme and Rick Friesen. The Discovery of 4-{1-[({2,5-Dimethyl-4-[4-(trifluoromethyl)benzyl]-3-thienyl}carbonyl)amino]cyclopropyl}benzoic Acid (MK-2894), A Potent and Selective Prostaglandin E2 Subtype 4 Receptor Antagonist. J. Med. Chem. 2010, 53: 2227–2238.
生物活性
| Description | MK-2894是一种高效的和选择性的EP4受体抑制剂,IC50值为2.5 nM. |
| 靶点 | EP4 receptor | | | | | |
| IC50 | 2.5 nM (Ki=0.56±0.1 nM??/td> | | | | | |
m.cnreagent.com